拉西地平片

本品主要成份：拉西地平，其化学名称为：(E)-4-[2-[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基-1-烯-1-基]苯基]-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯。

分子式：C26H33NO6分子量：455.59

4mg

高血压。

成人起始剂量 4 mg（1 片），每日 1 次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要 3-4 周可增加至 6 mg（1.5 片），8 mg（2 片）一 日一次。除非临产需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为 2 mg（0.5 片），每日 1 次。

本品尚无用于儿童的经验。

最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。

对本品成份过敏者。

肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素 A 诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为 2%-9%，用更敏感分析方法平均为 18.5%（4%-52%）。吸收后 95% 药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2 种为吡啶类，2 种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于 60%。血浆清除率为 1.1L/kg，稳态时终末 T1/2 为 12-15 小时。

通过对 Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为 32 mg/kg（1 个月）或 20 mg/kg（6 个月）。狗为 8.5 mg/kg（1 个月）或 5 mg/kg（6 个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗 60 周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1 mg/kg 和 5 mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变：通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。

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