普罗布考片

本品化学名称为：4,4′-[(1-甲基亚乙基)二硫]双[2,6-二(1,1-二甲基乙基)苯酚]。

分子式：C31H48O2S2分子量：516.84

0.125 g

用于治疗高胆固醇血症。

成人常用量：每次 0.5 g，每日 2 次，早、晚餐时服用。

本品在儿童的安全性未知，故不宜应用。

1. 本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为 10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。2. 其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。3. 有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。4. 罕见的严重的不良反应有：心电图 Q-T 间期延长、室性心动过速、严重室性心律失常（如：尖端扭转型室速），血小板减少等。5. 肝功能生化指标异常，肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮升高。

1. 对普罗布考过敏者禁用。2. 用于本品可引起心电图 Q-T 间期延长和严重室性心律失常（尖端扭转型室速），故在下列情况禁用：①近期心肌损害，如新近心肌梗死者； ②严重室性心律失常、心动过缓者； ③有心源性晕厥或有不明原因晕厥者； ④有 Q-T 间期延长者； ⑤正在服用延长 Q-T 间期药物者； ⑥合并低血钾或低血镁者。3. 孕妇及计划怀孕妇女禁用。

1. 服用本品期间应定期检查心电图 Q-T 间期。2. 服用本品期间应定期检查肝功能、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮等指标。3. 注意预防并及时纠正低血钾和低血镁。4. 服用三环类抗抑郁药、I 类及 III 类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。

本品具有调血脂和抗脂质过氧化作用。调血脂作用：本品通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低；通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能、影响卵磷脂胆固醇酰基转氨酶和胆固醇脂转移蛋白和载脂蛋白 E 的功能、使脂质化的胆固醇/总胆固醇比率回复正常等作用加强血高密度脂蛋白胆固醇的逆转运；通过抑制细胞间粘附因子-1 和 P-选择素的表达抑制单核细胞粘附到内皮细胞。因此本品可防治动脉粥样硬化及其所引起的心脑血管疾病。抗脂质过氧化作用：本品有显著的抗脂质过氧化作用，可抑制致炎因子、致动脉粥样硬化因子的基因表达和自由基介质的炎症，改善内皮舒张功能，从而抑制泡沫细胞和动脉粥样硬化斑块的形成、消退或减小动脉粥样硬化斑块。因此本品可抗血管成形术后再狭窄，并有消黄瘤作用。

本品经胃肠道吸收有限且不规则，如与食物同服可使其吸收达最大。一次口服本品后 18 小时达血药浓度峰值，T1/2为 52-60 小时。每天服本品，血药浓度逐渐增高，3-4 个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的 84% 从粪便排出，1%-2% 从尿中排出，粪便中以原形为主，尿中以代谢产物为主。

研究未发现本品由致癌、致突变作用。

齐鲁制药有限公司

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