曲司氯铵片

曲司氯铵

20 毫克/片

用于治疗由于逼尿肌不稳定或逼尿肌反射亢进引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症。

口服，每日 2 次，每次 1 片（相当于每日 40 mg）。严重的肾功能不全（肌酐清除率在 10-30 毫升/分钟/1.73 平方米）患者的推荐剂量为每日或隔日 1 片（即每日或隔日 20 mg）。应饭前空腹用水冲服，整片服用。应由医师根据病情需要决定服药疗程，并且在 3-6 个月的定期随访时决定是否延续治疗。

12 岁以下儿童禁用此药。请把药物放置在儿童不能触及之处。

在服用曲司氯铵治疗期间可出现抗胆碱能样副作用，如口干、消化不良和便秘等。常见副作用

胃肠系统 ：口干、消化不良、便秘、腹痛、恶心。少见副作用

泌尿系统 ：排尿障碍（如出现残余尿）。心血管系统 ：心动过速。视觉系统 ：调节障碍（这常出现在远视眼且未被合理纠正的患者）。胃肠系统 ：腹泻、腹胀。呼吸系统 ：呼吸困难。皮肤 ：潮红。全身 ：无力、胸痛。个别副作用

泌尿系统 ：尿潴留。心血管系统 ：快速性心律不齐。皮肤 ：血管性水肿。肝胆系统 ：轻度至中度的血清转氨酶升高。

患有以下疾病时禁忌 ：对曲司氯铵活性成分和其它成分过敏 ；尿潴留，前列腺增生伴尿潴留 ；闭角型青光眼（高眼压） ；心动过速（心率快，有时心律不规则） ；重症肌无力（表现为劳累状况下肌肉快速疲劳） ；严重的溃疡性结肠炎 ；毒性巨结肠 ；需透析的肾功能不全（肌酐清除率小于 10 毫升/分钟/1.73 平方米体表面积）。

曲司氯铵应慎用于以下患者 ：幽门梗阻等有胃肠道梗阻的患者 ；尿流梗阻有形成尿潴留危险者 ；自主神经功能障碍者 ；食道裂孔疝伴返流性食道炎者 ；甲状腺机能亢进、冠心病及充血性心力衰竭等非正常性的心率快速的患者。由于曲司氯铵尚无肝损害患者使用的有效资料，因此不推荐在此类患者应用该药。曲司氯铵主要通过肾脏分泌而被清除。在肾功能不全患者使用时可导致曲司氯铵血浆浓度的急剧升高，因此肾功能轻度和中度受损患者应慎用本品。在开始服用曲司氯铵前，应排除如下病例 ：心血管疾病、肾脏疾病、烦渴症和泌尿系感染及肿瘤等可导致尿频、尿急和急迫性尿失禁的器质性疾患。因曲司氯铵中含有小麦淀粉赋形剂，有腹腔疾患的患者在使用本药前应进行评估。当驾车、操纵机器和从事非安全性工作时应注意 ：原则上讲，存在眼调节障碍的患者会降低处理道路交通和使用机器的能力。但是曲司氯铵的实验结果并未显示存在影响和驾驶能力关联的身体机能的作用（视觉定位、一般反应能力、压力反应能力、集中能力和运动协调能力）。

本品为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物，属副交感神经的阻滞药，作用类似于阿托品，主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜 M-受体而起作用，对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用，对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障，不会产生中枢神经系统副作用。

口服本品 20-60 mg，药代动力学参数 Cmax和 AUC0-inf与剂量成比例；当与高脂肪含量的早餐同服时，其生物利用度明显减少。单剂量口服时，本品药代动力学参数个体差异很大，有关吸收和排泄参数的变异系数高达 45%-65%；静脉给予时，药代动力学参数个体差异明显变小。年轻男性受试者空腹单剂量口服 20 mg 本品后，平均绝对生物利用度为 9.6±4.5%。老年人药代动力学参数无明显变化。由于本品主要通过肾脏排泄，因此肾损害时会影响本品的药代动力学，肌酐清除率小于 40 ml/min 的慢性肾衰患者应适当减少剂量。体外试验提示本品蛋白结合率很高，大约 50% 以上。静脉给予同位素标记的本品，90% 通过尿液和粪便排泄，大约分别为 70% 和 20%。

本品为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物，属副交感神经的阻滞药，作用类似于阿托品，主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜 M-受体而起作用，对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用，对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障，不会产生中枢神经系统副作用。两种啮齿动物的急性和慢性毒性实验显示：可观察到的副作用是由于药效活性的提高所致，而不是特异性的靶器官毒性，且没有性别间的差异。在最大耐受剂量下无生殖毒性，体内体外实验显示无致基因突变效应和致癌效应。

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