曲安奈德鼻喷雾剂

本品主要成份为曲安奈德。化学名称：9-氟-11β,21-二羟基-16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。

分子式：C24H31FO6分子量：434.48

6 mL：6.6 mg，每瓶 120 喷，每喷含曲安奈德 55 μg。

预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎，其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等。

鼻腔内喷雾治疗。用前应充分振摇，使均匀。当使用次数超过 120 次后，每喷的实际给药量会低于 55µg，因此应抛弃药瓶，并不得将残留的药液倒入其他瓶使用。（具体使用步骤参见附图）。1. 成人和 12 岁以上的儿童：每天一次，每次各鼻孔两喷（220µg/天）。每日总剂量不超过八喷。2. 6-12 岁的儿童：每天一次，每次每鼻孔一喷（110µg/天）。每日最大推荐剂量为：每天一次，每次每鼻孔两喷（220µg/天）。3. 或遵医嘱。4. 为达到最佳疗效，应有规律用药。对部分患者而言，在治疗第一天症状会有所改善，但通常来说，需 1 周的治疗方可达到最大疗效。具体使用方法1. 使用前反复振摇，使药液均匀。2. 拔下瓶盖，不要试图加大喷头微小的洞孔。如果喷头脱离瓶身，请重新装配到位。（见图 1）3. 用食指和中指按住瓶子的“两肩”，拇指放在瓶底，保持瓶身直立。（见图 2）4. 第一次使用前应稳定快速地按压阀门数次（一般不超过 10 次）。按压过程中用力要均匀，每次按压阀门到底，并在底部位置停留约 1 秒，松开后重复上述操作，直至能快速稳定地喷出雾状药液，即为可使用状态。5. 用药前请轻轻地呼气，以清理鼻孔。（见图 3）6. 将喷头轻轻伸入鼻内（不要伸入太深），头朝前倾，雾状药物可直达鼻后部。（见图 4）7. 用手按住另一个鼻孔，稳定快速地按压阀门到底即松开，使药液呈雾状喷入鼻腔。要求同时配合吸气，并使头微仰片刻，以利药物的吸收，完成一喷给药动作。如需两喷给药，请重复上述动作。（见图 5）8. 重复 6、7 的动作完成对另一只鼻孔的用药。用药后 15 分钟内不要擤鼻子。9. 使用完后，请盖好瓶盖。

6-12 岁的儿童：每天一次，每次每鼻孔一喷（110µg/天），每日最大推荐剂量为：每天一次，每次每鼻孔两喷（220µg/天）。

1. 偶见鼻、咽部干燥或烧灼感，喷嚏或轻微鼻出血、头痛等，但一般不需要停药，随着身体对本品的适应，上述症状随之消失。若发现鼻分泌物呈黄色或绿色、感觉有异味、鼻部或咽部有较严重的刺痛感或流鼻血，请向医生咨询。2. 极少数病人可能发生眼压升高、鼻中隔穿孔。

对醋酸曲安奈德过敏者禁用。

1. 鼻腔和鼻旁窦伴有细菌感染者，应同时进行抗菌治疗。2. 已经全身应用糖皮质激素类药物并造成肾上腺功能损伤者，改用本药局部治疗时，也应注意检查垂体-肾上腺系统的功能。3. 对严重过敏性鼻炎病人，尤其是伴有过敏性眼部症状者应同时接受其它药物治疗。4. 早有病例发生鼻、咽部白色念球菌感染，一旦发生应给予适当的治疗并间断本品使用。5. 下例情况慎用本品：呼吸道活动性结核病，未治疗的真菌病，全身性或病毒性感染，或眼部单纯疱疹病毒感染。6. 鼻中隔溃疡、鼻部手术或创伤后慎用本品。

曲安奈德属曲安西龙的衍生物，为一种强效的糖皮质激素。具有明显的抗过敏作用，可明显减轻过敏性鼻炎的鼻腔症状。糖皮质激素抗过敏的确切机制尚不清楚。

一次性喷入 220µg 曲安奈德，1.5 小时后，血中浓度达到 0.5 ng/mL，12 小时后，血中平均浓度低于 0.06 ng/mL，24 小时后，其含量低于最低检测限。与给药量 110µg 和 220µg 时比较，440µg 剂量下 Cmax 和 AUC 的增加比例减少。儿童患者接受剂量为 440µg/天多次给药时，其血浆药物浓度、AUC、Cmax 和 Tmax 等指标与成人患者该剂量给药时相似。该药由鼻粘膜吸收，吸收后很快被代谢，其代谢产物无活性，以原形随尿液或粪便排出几乎为零，故系统性副作用发生较少。

生殖毒性：雌、雄大鼠口服曲安奈德剂量达 15µg/kg（按体表面积计算，相当于成人鼻腔给药每日最大推荐量的 1/2）时，对怀孕率无影响；给药剂量等于和大于 5µg/kg（同上计算，相当于成人鼻腔给药每日最大推荐量的 1/5）时，出现吸收胎和死胎数增加，仔鼠体重和存活率降低；剂量为 1µg/kg（同上计算，相当于成人鼻腔给药每日最大推荐量的 1/30）时未见上述反应。曲安奈德喷雾剂吸入给药对大鼠、兔、猴均表现出致畸作用。对上述各种动物的致畸剂量分别为大鼠 20µg/kg、家兔 20µg/kg、猴 500µg/kg（同上计算，分别相当于成人鼻腔给药每日最大推荐量的 7/10、2、37 倍），大鼠和家兔表现出的剂量相关性致畸表现为腭裂、脑积水和中轴骨骼缺陷，而猴表现出的致畸作用为颅骨畸形。尚无怀孕妇女的充分和严格对照的临床研究。只有在本品对胎儿的潜在利益大于潜在危害时，才能在怀孕期使用本品。致癌性：大鼠连续 2 年口服曲安奈德剂量达 1µg/kg（同上计算，分别相当于成人和儿童鼻腔给药每日最大推荐量的 1/30 和 1/50）、大鼠连续 2 年口服曲安奈德剂量达 3µg/kg（同上计算，分别相当于成人、儿童鼻腔给药每日最大推荐量的 1/12 和 1/30）时，均未表现出致癌性。

珍视明（江西）药业股份有限公司

江西珍视明药业有限公司