曲尼司特胶囊

本品主要成份为曲尼司特。化学名称：N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸。

分子式：C18H17NO5分子量：327.34

0.1g

本品为抗变态反应药。用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。用于治疗特应性皮炎。用于治疗瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

口服。成人每日 3 次，每次 0.1 g（1 粒）；儿童按体重计算，每日 5 mg/kg，分 3 次服用。

尚不明确。

肝脏：偶尔出现黄疸、AST、ALT、AL-P 等显著增高等肝功能障碍或发生肝炎，需注意观察，可采取减量、停药并适当处理。肾脏：偶可出现血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔细观察，确认有异常时应停止使用并适当处理。泌尿系统：偶见膀胱刺激症状，如尿频、排尿痛、血尿、残尿感等，应停止用药。血液：可有红细胞数和血色素量下降。白血球减少、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。胃肠：有时发现食欲不振、嗳气、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适。偶有胃部不消化感。精神神经系统：头痛、嗜睡，偶尔头重、失眠、头昏、全身倦怠感等。过敏反应：皮疹，偶见全身痒等过敏症状，此时应停药。其它：偶见心悸、浮肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。

孕妇忌用。对本品成份过敏的患者禁用。

服用本品出现膀胱刺激症状、肝功能异常时，往往伴有外周血中嗜酸性粒细胞增多，在服用本品期间要定期检查血液以观察其转归。本品能阻断过敏反应发生的环节，季节性过敏患者在服用本药时，应在好发季节提前开始服用，直到好发季节结束。本品与支气管扩张剂、糖皮质激素、抗组胺药等不同，不能迅速减轻急性发作及其症状。激素依赖性患者使用本品时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。本品可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地服用。特应性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者应长期坚持服用，兼有治疗和预防作用。肝、肾功能异常者慎用。

临床试验证明，本品可抑制健康成年男性的人体反应素试验（IgE）的皮肤反应，抑制由螨抗原所致成人过敏性支气管哮喘患者白细胞抗原诱发的组胺释放、抑制吸入性变态反应原诱发的反应、抑制过敏性鼻炎患者鼻涕中异染色细胞抗原诱发的脱颗粒、抑制鼻诱发反应。动物实验表明，对大白鼠、豚鼠 IgE 样抗体引发的同种被动皮肤过敏、大白鼠抗原诱发的实验性哮喘、鼻过敏反应，口服曲尼司特均有显著的抑制作用，对大白鼠的皮肤过敏反应，兔的局部坏死过敏反应，亦有抑制作用。用取自豚鼠的气管平滑肌作体外试验证明，曲尼司特对乙酰胆碱、组胺、血清素等没有直接的拮抗作用，但由于能抑制肥大细胞等释放化学介质（用大白鼠的分离腹腔细胞、肠系膜肥人细胞，豚鼠和猴的肺切片做体外试验），而显示出抗过敏作用。曲尼司特能够抑制各种来自炎症细胞的化学介质，抑制细胞因子（成纤维细胞转化生长因子β1、TGF-β1），抑制活性氧的产生或游离，抑制瘢痕疙瘩、增生性瘢痕组织中成纤维细胞胶原的合成。另外，尚有减轻移植于先天性无胸腺小鼠的人体瘢痕疙瘩组织的重量。

临床药代动力学表明，给药后 2-3 小时，血药浓度达到峰值，半衰期为 8.6 小时左右，24 小时明显降低，48 小时后在检出限度之下。主要从尿中排出，体内代谢产物主要是曲尼司特的 4 位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。用肝的微粒体及 P450表达系统的微粒体，作体外试验的结果证实，曲尼司特氧代谢反应与 CYP2C9、 CYP2C18、CYP2C8、CYPIA2、CYP3A4、CYP2D6 有关，主要是 CYP2C9 参与代谢。

动物实验可致畸胎。

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