替加氟栓

本品主要成份为替加氟，化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1 H,3 H)-嘧啶二酮。

分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17

0.5g

用于胃肠、食道等消化道癌症。亦用于乳腺癌、原发性肝癌。

直肠用药。一次 500 mg（1 粒），一日 1-2 次。

未进行该项实验且无可参考文献。

骨髓抑制反应较轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

1. 孕妇及哺乳期妇女禁用。2. 对本品过敏者禁用。

1. 用药期间定期检查白细胞，血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。2. 轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后使用可减轻胃肠道反应。3. 有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成，主要作用于 S 期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的 2 倍，毒性仅为氟尿嘧啶的 1/4-1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

给药后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾浓度最高。本品经肝脏代谢，主要由尿及呼吸道排出，由于本品有较高的脂溶性，可通过血-脑脊液屏障，脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。给药后 24 小时内由尿中以原形排出 23%，从肺经呼吸以 CO2形成排出 55%。

化学名称为：1-（四氢-2 呋喃基）-5-氟-2，4（1 H，3 H）-嘧啶二酮。分子式：C8H8FN2O3分子量：200.17

成都第一制药有限公司

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