替加氟氯化钠注射液

替加氟

100 ml:替加氟 0.5 g 与氯化钠 0.9g

主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌亦可用于乳腺癌。

单药成人一日剂量 800～1000 mg 或按体重一次 15～20 mg/kg,以 40～50 滴/分的速度静脉滴注,一日 1 次,总量 20～40 g 为一疗程。

骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有关痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成,主要作用于 S 期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的 2 倍,毒性仅为氟尿嘧啶的 1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抵制,对免疫的影响较轻微。

静注后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,血 t1/25 小时,24 小时后尿排出原形 23%,55% 从肺经呼吸排出。

化学名称为：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1 H,3 H)-嘧啶二酮分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17

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