替硝唑含片

替硝唑

5mg

用于脆弱类杆菌、梭状芽胞杆菌、牙龈卟啉菌、厌氧消化链球菌、产黑色素类杆菌等敏感厌氧菌所致的轻、中度牙周炎及冠周炎的辅助治疗。

口腔局部含用,每次 1 片,每次口腔滞留时间为 20～30 分钟,每日 4 次,连用 3～6 天。或遵医嘱。

尚不明确。

少见而轻微,少数病人可有如下反应:味觉改变,如口内有金属味、口苦、口干以及口腔粘膜刺激感;消化道反应,如轻度恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降;过敏反应,如皮疹、荨麻疹、瘙痒等;偶见神经系统反应,如头昏、眩晕、共济失调等。

对本品或吡咯类药物过敏者以及有中枢神经疾病和血液病者禁用。

本品为口腔局部含化制剂,不宜口服。本品在口腔内含化时,每次应滞留 20-30 分钟。使用本品期间,禁饮含酒精的饮料。否则可能出现腹部痉挛,面部潮红等反应。发生神经系统反应时,应及时停药。

替硝唑的杀菌机制尚不十分清楚,可能是其硝基还原成一种细胞毒,作用于细菌的 DNA 代谢过程使其死亡。替硝唑对原生动物,如阴道毛滴虫具有活力,对溶组织内阿米巴和兰伯氏贾滴虫均有活力;对厌氧菌(包括类杆菌和其它梭形杆菌)、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等亦有抑菌作用。需氧菌和兼性需氧菌如蛛网菌、丙酸杆菌和放线菌对替硝唑有耐药性。

替硝唑片口服后吸收完全,健康女性单剂量口服 2 g 后达峰时间(t<SUB>max)为 2 小时,血药峰浓度(C<SUB>max)为 51 mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服 2 g 后 24 小时、48 小时及 72 小时血药浓度分别为 19.0 mg/L、4.2 mg/L、1.3 mg/L。口服每日给药 1 g,血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12%。在肝脏代谢,单剂量口服 0.25 g 后约 16% 以原形从尿中排出。血消除半衰期(t<SUB>1/2β)为 11.6～13.3 小时,平均为 12.6 小时。替硝唑含片含化后主要存在于口腔的唾液、牙龈表面和口腔粘膜中,吞咽进入体内后大部分随尿排出,小部分随粪便排出。

动物试验显示替硝唑有致癌和致畸可能性。

化学名称为：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1 H-咪唑分子式：C8H13N3O4 S分子量：247.28

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