替硝唑氯化钠注射液

替硝唑

100 ml：0.4 g。

用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。

静脉滴注。1. 厌氧菌感染：一次 0.8 g，一日 1 次，静脉缓慢滴注.一般疗程 5～6 日，或根据病情决定。2. 预防手术后厌氧菌感染：总量 1.6 g，1 次或分 2 次滴注，第一次于手术前 2～4 小时，第二次于手术期间或术后 12～24 小时内滴注。

12 岁以下患者禁用。

少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿，偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

本品滴注速度应缓慢，浓度为 2 mg/ml 时，每次滴注时间应不少于 1 小时，浓度大于 2 mg/ml 时，滴注速度宜再降低 1～2 倍。药物不应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料。如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药 。本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除。故应用本品不需减量。念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、棱菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，反应使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

本品静脉滴注 0.8 g 及 1.6 g 后血药峰浓度(Cmax)分别为 14～21 mg/L 及 32 mg/L。静脉每日给药 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与周期血药浓度相仿，对血脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12％。在肝脏代谢，静脉给药后约 20％～25％以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为 11.6～13.3 小时，平均为 12.6 小时。

2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1 H-咪唑

上海华源安徽锦辉制药有限公司

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