替硝唑氯化钠注射液

替硝唑氯化钠本品主要成份为替硝唑。

100 ml：替硝唑 0.4 g 和氯化钠 0.9g

本品用于证实或可能由类杆菌属、脆弱拟杆菌属、其他拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属、真杆菌、发酵链球菌、韦荣氏球菌属类等敏感厌氧菌引起的下列感染：重度口腔感染（如重度冠周炎、重度口腔间隙感染）；败血症、鼻窦炎、肺炎、肺支气管炎感染、皮肤蜂窝组织炎、骨髓炎、腹膜炎及手术后伤口感染；胃肠道和女性生殖系统感染。也可于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术前用药预防术后厌氧菌感染。本品可用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗本品可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

静脉滴注。

一次 0.8 g，一日 1 次，静脉缓慢滴注，一般疗程 5～6 日，或根据病情决定。预防手术后厌氧菌感染用药：总量 1.6 g，分 1 次或分 2 次静脉滴注，第一次于手术前 2～4 小时，第二次于手术期间或术后 12～24 小时内滴注。

12 岁以下患者禁用。

少见而轻微，主要为恶心、呕吐、食欲下降及口腔异味，可有头昏、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。也可出现血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿，偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用，有活动性中枢神经疾病患者禁用。妊娠三个月内妇女及哺乳妇女禁用。12 岁以下患者禁用。

本品滴注速度应缓慢，浓度为 2 mg/ml 时，每袋滴注时间应不少于 1 小时，浓度大于 2 mg/ml 时，滴注速度宜再降低 1～2 倍。药物不应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。念珠菌感染者应用本品后，其症状会加重，需同时给抗真菌药物治疗。治疗阴道滴虫病时需同时治疗其性伙伴。

本品对大多数厌氧菌具有较强抗菌作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状菌属、消化球菌和消化链球菌、韦荣氏球菌属及加得纳菌。2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较甲硝唑增强。本品的杀菌机理尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细胞的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。毒理研究 动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

本品一次静脉滴注 0.8 g 及 1.6 g 后血药峰浓度（Cmax）分别为 14～21 mg/L 及 32 mg/L。静脉滴注每日给药 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达到较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血液胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高浓度。替硝唑蛋白结合率为 12%。替硝唑在肝脏代谢，静脉给药后约 20%～25% 以原形从尿中排出，12% 以代谢产物的形式排出。消除半衰期（t1/2β）为 11.6～13.3 小时，平均为 12.6 小时。肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须给药一次。

四川太平洋药业有限责任公司

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