替硝唑片

本品主要成份为替硝唑。化学名称：2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基一 1 H 咪唑。

0.5g

用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药：用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

口服。成人：1.厌氧菌感染：一次 1 g，一日 1 次，首剂量加倍，一般疗程 5～6 日，或根据病情决定。2.预防手术后厌氧菌感染：手术前 12 小时 1 次顿服 2 g。3.原虫感染：(1)阴道滴虫病、贾第虫病：单剂量 2 g 顿服，必要时 3～5 日可重复 1 次。(2)肠阿米巴病：一次 0.5 g，一日 2 次，疗程 5～10 日；或一次 2 g，一日 1 次，疗程 2～3 日。(3)肠外阿米巴病：一次 2 g，一日 1 次，疗程 3～5 日。儿童：(1)阴道滴虫病、贾第虫病：一次 50 mg/kg 顿服，间隔 3～5 日可重复 1 次。(2)肠阿米巴病：一次 50 mg/kg，一日 1 次，连用 3 日。(3)肠外阿米巴病：12 岁以上儿童，剂量同成人。

12 岁以下患者禁用。

少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可能有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

对本品或吡咯类药物过敏者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

1.致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料。2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。5.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。6.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。7.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。8.本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。9.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

本品口服后吸收完全，健康女性单剂量口服 2 g 后达峰时间(Tmax)为 2 小时，峰浓度(Cmax)为 51 mg/L。替硝唑排泄缓慢，口周 2 g 后 24 小时、48 小时及 72 小时血药浓度分别为 19.0 mg/L、4.2 mg/L 及 1.3 mg/L。口服每日给药 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12%。在肝脏代谢，单剂量口服 0.25 g 后约 16% 以原形从尿中排出。血消除半衰期(tl/2β)为 11.6～13.3 小时，平均为 12.6 小时。

2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基一 1 H 咪唑

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