来昔决南钐[153Sm]注射液

钐[153Sm]与依地四膦酸形成的螯合物

每瓶含钐[153Sm]的放射性活度为 1.85-5.55GBq (50-150mCi)

来昔决南钐[153Sm]注射液适用于患有成骨性骨转移，核素骨扫描显示有放射性浓聚灶病人的疼痛治疗。

组织学证实或临床确诊的恶性肿瘤患者，近期由99Tcm-MDP 全身骨显像证实存在多发性成骨转移灶，骨转移灶与对称性部位计数比值大于 2，且有明显的骨转移灶部位疼痛。病人的白细胞不低于 4.0 × 109/L，血小板不低于 120 × 109/L（治疗前 1-2 周内尽量重复测定两次）。每次给药前一周内检查血相（以观察白细胞数和血小板数为主）。病人静脉注射153Sm-EDTMP，注射剂量根据病人的体重确定（0.5-1.0 × 37MBq/Kg 体重），注射前病人应饮 500 毫升水。给药后 12-24 小时用 SPECT 进行前后位及后前位全身骨显像。推荐剂量为 0.5-1.0 × 37MBq/Kg 体重。

小于 16 岁病人的安全性和疗效，尚未建立。

大部分病人的死亡和不良反应似乎都与原有疾病相关，但不易分清晚期疾病、癌细胞的骨髓浸润、既往骨髓毒性治疗与本注射液毒性之间的关系。轻度的和自限性的疼痛加剧，可用止痛剂控制。

对 EDTMP 或类似膦酸盐过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。

1.除非有临床特征，一般不主张与外照射治疗或化疗同时应用。注射前，应该注意病人当时的临床和血液学状态以及对骨髓毒性治疗剂的骨髓响应情况。前列腺癌和其他癌的转移常伴有弥漫性血管内凝血（DIC）；在治疗血小板计数降低或有弥散性血管内凝血征兆的病人时, 要特别小心。2.应用时需充分水化以促进尿排泄。3、不适用于脊髓压迫患者的治疗。4、操作放射性应得到国家相关部门的批准。5、治疗有效病人, 疼痛在注射后 1 周就开始缓解。最大缓解程度一般发生在注射后 3-4 周，应该鼓励疼痛缓解的病人减少止痛剂用量。

摄取：注射后血液清除很快，0-0.5 h 内经尿排出 16.9%，0-3 h 内排出 51.6%，0-6 h 内排出 59.1%，6 h 以后全身存留稳定在 40% 左右，其中 90% 为骨摄取，10% 为肌肉摄取，肝摄取很少（＜1%），其他脏器和组织摄取更微。骨转移病灶越多，骨摄取的放射性越多。

153Sm-EDTMP 与蛋白结合小于 0.5%。在生理 pH 下, 90% 以上的153Sm-EDTMP 以153Sm[EDTMP]-5形式存在, 其余以153Sm[EDTMP]-4形式存在。血液清除：血液中的放射性以双指数动力学清除。开始 30 min 内,血液中的放射性降到注射剂量的 15%（±8%）， t1/2= 5.5 min(±1.1 min)。30 min 后，血液中的放射性清除变缓， t1/2= 65.4 min(±9.6 min)。注射后 5 h，血液中的放射性低于注射剂量的 1%。代谢: 静脉注射的153Sm-EDTMP 由尿排泄。6 h，排泄量达注射剂量的 34.5%(±15.5%) 。一般骨转移病灶的数目与排泄量成反比。注入的153Sm-EDTMP 以一个钐原子和一个 EDTMP 分子组成的单一组分形式排泄。在人体内未检测到153Sm-EDTMP 的代谢产物。性别差异：性别不影响153Sm-EDTMP 的血液动力学、尿排泄和骨摄取。

注射后血液清除很快，t1/2 pi= 1.1 min，t1/2α= 8.2 min， t1/2β= 80.4 min，0-0.5 h 内经尿排出 16.9%，0-3 h 内排出 51.6%，0-6 h 内排出 59.1%，6 h 以后全身存留稳定在 40% 左右，其中 90%（即总量的 36% 左右）为骨摄取，10%（即总量的 4% 左右）为肌肉摄取，肝摄取很少（＜1%），其他脏器和组织摄取更微。

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