枸橼酸他莫昔芬片

本品活性成份为枸橼酸他莫昔芬。化学名称：（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。分子式：C26H29NO·C6H8O7分子量：563.65

10 mg（按他莫昔芬计算）。

治疗女性复发转移乳腺癌。用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

口服。每次 10 mg(1 片)，每天 2 次，也可每次 20 mg(2 片)，每天 2 次。

尚不明确。

治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发；骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17 个月以上）大量（每天 240～320 mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

有眼底疾病者禁用。

有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在 Z 型和 E 型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E 型具有弱雌激素活性，Z 型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的 DNA 和 m-RNA 的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬 Z 型异构体进入细胞内，与 ER 竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

本品为口服，吸收迅速。口服 20 mg 后 6～7.5 小时，在血中达最高浓度，T1/2α：7～14 小时，4 天或 4 天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2β大于 7 天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占 4/5，尿中排泄较少，约 1/5。口服后 13 天时仍可从粪便中检测得到。

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