枸橼酸他莫昔芬片

主要成份为枸橼酸他莫昔芬，其化学名称：（Z）-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）]苯氧基-N，N-二甲基乙胺枸橼酸盐分子式：C26H29NO·C6H8O7分子量：563.6

10 mg(他莫昔芬)

用于治疗乳腺癌。

日剂量可单次服用，也可分成两个相等剂量服用。他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为 20 mg 至 40 mg。

他莫昔芬不应用于儿童。

最常报告的不良反应为潮热，有 10－20％的患者发生，这是由于药品的抗雌激素作用。*非常常见（＞1/10）内分泌：潮热*常见（＜1/10，＞1/100）血液：血小板减少（通常轻度）代谢：高钙血症（通常发生在有骨转移的患者初始治疗时）胃肠道：恶心，呕吐生殖系统：阴道出血，月经抑制（绝经前妇女）全身：体液潴留*少见（＜1/100，＞1/1000）肿瘤（良性或恶性）：子宫内膜改变，包括增生，息肉和癌变血液：白细胞减少血管：血栓栓塞性合并症（与他莫昔芬治疗的因果关系不明确）生殖系统：外阴瘙痒，阴道分泌物皮肤：皮疹全身：肿瘤疼痛或肿瘤突然恶化，疲乏，眩晕，头轻，头痛*罕见（＜1/1000）肿瘤（良性和恶性）：绝经前妇女卵巢囊性肿大（通常为可逆的），子宫纤维瘤眼睛：视觉障碍，包括白内障，视网膜和角膜改变肝胆：肝酶数值的改变或脂肪肝，胆汁淤积和肝炎皮肤：毛发变细，脱发过敏反应：包括血管性水肿皮肤反应（多形性红斑，Stevens-Johnson 综合征，大疱性类天疱疮），贫血，中性粒细胞减少，血清甘油三脂水平升高，在一些病例中，胰腺炎可能和他莫昔芬的使用相关。

在妊娠或哺乳期间不应使用他莫昔芬。在孕妇中曾经有关于自发性流产，出生缺陷和胎儿死亡的少量报告，但是尚未确定因果关系。他莫昔芬也禁用于已知对本品或其中所含组份过敏的患者。

白细胞减少或血小板减少的患者应慎用他莫昔芬。曾有报告与他莫昔芬治疗相关的子宫内膜改变的发生率增加，包括增生，息肉和癌症。任何接受他莫昔芬的患者如果报告出现异常的阴道出血，应该立即进行检查。当他莫昔芬用于绝经前的妇女乳腺癌的治疗时，其中一定百分比的患者月经受到抑制。在临床试验中，曾经报告患者接受他莫昔芬治疗乳腺癌之后，在除外子宫内膜和双侧乳房的其它部位发生一定数目的原发性肿瘤，其因果关系和临床意义尚未确定。因为骨转移的患者在他莫昔芬治疗的初期可能发生高钙血症，所以开始治疗时应该密切监测这些患者，尤其在合并使用降低肾脏钙排泄的药物，如噻嗪类利尿剂（请参见“药物相互作用”）。应该密切监测有血栓栓塞性事件高风险的妇女。

药效学特性他莫昔芬是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。他莫昔芬很可能是通过与雌激素受体结合而抑制内源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬对人体几个系统还表现出雌激素作用，这包括子宫内膜、骨骼和血脂。临床前安全性资料在大鼠、兔子和猴进行的生殖毒理学研究中，他莫昔芬未表现出致畸的可能性。一系列体外和体内致突变实验未发现他莫昔芬有致突变性。他莫昔芬在一些体外实验和在啮齿类动物体内遗传毒性实验中表现出了遗传毒性。曾有报告，在长期实验中，接受他莫昔芬的小鼠发生了性腺肿瘤、大鼠发生了肝肿瘤。但是，迄今尚未确定这些研究结果的临床意义。

口服给药后，他莫昔芬被快速吸收，于 4－7 小时内达到血清峰浓度。他莫昔芬大约在给药 4 周后达到稳态浓度。他莫昔芬的血清白蛋白结合率很高（＞99%）。他莫昔芬通过羟基化、去甲基化和结合代谢而产生了几个代谢产物，它们的药理学特性与母体化合物相似，因此也有助于治疗效果。他莫昔芬的清除半衰期约为 7 天，其主要代谢产物，N-去甲基他莫昔芬的清除半衰期为 14 天。他莫昔芬主要通过粪便清除。

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