枸橼酸他莫昔芬片

他莫昔芬

10 mg (以他莫昔芬计)。100 片/瓶。

他莫昔芬用于治疗乳腺癌，和不排卵性不育症。

日剂量可单次服用，也可分成两个相等剂量服用。

他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为 20 mg。有时有必要使用较高剂量，但每日最大剂量不应超过 40 mg。

在开始任何疗程前，无论是初次或是后续治疗，都必须排除妊娠的可能性。对于有月经但无排卵周期的妇女，第一个疗程为在月经周期的第二、三、四、五天每日给予他莫昔芬 20 mg。如果第一个疗程不成功，可在随后的几个月经周期做进一步治疗，将每日剂量增至 40 mg，然后再增至 80 mg。对于月经不规律的妇女第一个疗程可从任何一天开始。如未表现出排卵迹象，则可在 45 天后开始第二个疗程，并按上述方法增加剂量。如果患者反应为行经，则在月经周期的第二天开始下一个疗程。

他莫昔芬不应用于儿童。

他莫昔芬通常耐受良好。发生的大多数不良反应与药物的抗雌激素作用有关。最常报告的不良反应是热潮红、阴道出血、恶心、呕吐、水肿 (体内液体蓄积)、经闭 (未行的月经期)、通常为轻度并且可逆的血小板减少 (血小板数目减少) 及血钙浓度增加 (骨转移的患者更常见) 。曾偶尔有报告阴道瘙痒或分泌物、皮疹、肿瘤疼痛或发红、头晕、通常为可逆性的白细胞计数下降。此外，可能会发生与他莫昔芬治疗关系不确切的血栓栓塞的并发症 (比如血凝块)。曾有报告，罕见病例发生了可逆性多囊性卵巢疾病、视力障碍、肝功能改变或局部头发脱落。如果不良反应令人十分痛苦，或者在他莫昔芬治疗期间发生了任何其它不良反应，请与您的医生联系。

对他莫昔芬过敏者禁用。在妊娠或哺乳期间不应使用他莫昔芬。

曾有报告与他莫昔芬治疗有关的子宫内膜的良性和恶性病变的发生率增高。如果您在他莫昔芬治疗期间出现了异常阴道出血，请立即与您的医生联系，以便尽快进行出血原因的检查。对于绝经期前的妇女，在开始他莫昔芬治疗前必须排除妊娠，并且在治疗期间应采取有效的非激素避孕措施。

他莫昔芬是一种非甾体药物，在人体内主要通过拮抗雌激素发挥作用。他莫昔芬很可能是通过与靶组织，如乳腺和子宫的胞浆内雌激素受体结合而抑制内源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬对人体几个系统还表现出雌激素样作用，这包括子宫内膜、骨骼和血液脂质。

口服给药后，他莫昔芬被快速吸收，于 4－7 小时内达到血清峰浓度。他莫昔芬的清除半衰期约为 7 天，代谢物的清除更慢。他莫昔芬的血清白蛋白结合率很高 (＞99%)。他莫昔芬通过羟基化、去甲基化和结合代谢而产生了几个代谢物，它们的药理学特性与母体化合物相似，因此也有助于治疗。

在大鼠、兔子和猴进行的生殖毒理学研究中，他莫昔芬未表现出致畸的可能性。一系列体外和体内诱变性实验未发现他莫昔芬有诱变性。他莫昔芬在一些体外实验和在啮齿类动物体内遗传毒性实验中表现出了遗传毒性。曾有报告，在长期实验中，接受他莫昔芬的小鼠发生了性腺肿瘤、大鼠发生了肝肿瘤。但是，迄今尚未确定这些研究结果的临床意义。

(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺

C26H29NO

371.52

拜耳先灵医药