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本品主要成份为:枸橼酸氯米芬。化学名称:N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)-苯氧基]乙胺顺反异构体混合物的枸橼酸盐。
分子式:C26H28C1N0·C6H8O7分子量:598.08
50mg
治疗无排卵的女性不育症,适用于体内有一定雌激素水平者;治疗黄体功能不足;测试卵巢功能;探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常;治疗因精子过少的男性不育。
口服每日 1 粒(50 mg),共 5 日。自月经周期的第 5 天开始服药。若患者系闭经,则应先用黄体酮撤退性出血的第 5 天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程,直到受孕,或重复 3-4 个疗程。若患者在治疗后无排卵,在下一次的疗程中剂量可增加到每日 2 粒(100 mg),共 5 日。个别患者药量可达每天 3 粒(150 mg)时,才能排卵。
尚不明确。
较常见的不良反应有:肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛(囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大,一般发生在停药后数天)。较少见的有:视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。下列反应持续存在时应予以注意:潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等,也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。
原因不明的不规则阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝功能损害、精神抑郁、血栓性静脉炎等禁用。
动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温,以监测患者的排卵与受孕,一旦受孕立即停药。多囊卵巢综合征慎用。
促排卵激素(FSH)及促黄体生成激素(LH);长期用药者测定血浆内 24-去氢胆固醇含量,查明用药对胆固醇合成有无影响;血浆内的皮质激素传递蛋白含量;血清甲状腺素含量;性激素结合球蛋白含量;磺溴酞钠(BSP)肝功能实验;甲状腺素结合球蛋白含量(可能增多)。用药期间须注意检查:每一疗程开始前须正确估计卵巢大小;每天测量基础体温,必要时测定雌激素及血清孕酮水平;测尿内孕二醇含量,判断有无排卵;治疗前须测定肝功能,治疗 1 年以上者,须进行眼底及裂隙灯检查;用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。
抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用,刺激排卵可能是在下丘脑部位,首先拮抗占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰着内源性雌激素的负反馈,促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加,继之刺激卵泡生长,卵泡成熟后,雌激素的释放量增加,通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值,于是排卵,治疗男性不育可能与 FSH 和 LH 升高以及促进精子生成有关。
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为 5—7 天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5 天内自粪便内排出一半。6 周内仍可在粪便中测出。
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