枸橼酸莫沙必利片

本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。

5 mg（按 C21H25ClFN3O3•C6H8O7计算）。

本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状；也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

口服，一次 5 mg（1 片），一日 3 次，饭前服用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（AKP）、γ-谷氨酰转肽酶（GGT）升高。

对本品过敏者禁用。

服用一段时间（通常为 2 周），消化道症状没有改变时，应停止服用。

本品为选择性 5-羟色胺 4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺 D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的 LD50为 2004 mg/kg，腹腔注射的 LD50为 587.77 mg/kg。

本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品 5 mg，吸收迅速，血药峰浓度为 30.7 ng/ml，达峰时间为 0.8 小时，半衰期为 2 小时，血浆蛋白结合率为 99.0%。本品在肝脏中由细胞色素 P-450 中的 CYP3A4 酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。

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