枸橼酸莫沙必利片

本品主要成份为：枸橼酸莫沙必利。化学名称为：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸二水合物。

分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2 H2O分子量：650.05

5 mg（以 C21H25ClFN3O3·C6H8O7计）。

功能性消化不良、慢性胃炎）引起的消化道症状，包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。

成人通常用量为 1 日 3 次，每次 5 mg（1 片），饭前或饭后口服。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

国外同品种临床试验 998 例中有 40 例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口渴（0.5%）、不适（0.3%）等。服用本品的 792 例患者中有 30 例（3.8%）实验室检查值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（1.0%）、AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP 以及γ-GTP 的升高（各 0.4%）等。（批准时）国外同品种上市后的使用情况调查：特别调查（长期使用调查）的 3014 例患者中有 74 例（2.5%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（0.8%），腹痛（0.4%），口渴（0.3%）等。（再审查结束时）1. 严重不良反应：暴发性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足 0.1%）由于可能发生暴发性肝炎，伴有 AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP 等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。2. 其他不良反应

对本品中任何成份过敏者禁用。

1. 重要的基本注意事项1）持续使用本品一段时间（通常 2 周）后，应评价消化系统症状的改善情况，以研究继续服药的必要性。2）由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸，不能长期盲目服用本品。同时，在本品服用期间，应对患者密切观察，如发现异常，应立即停止服药并采取妥善处置。另外，应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状，应停止服药并联系医生。2. 服药时的注意事项患者应将本品从 PTP 薄板中取出后再服用（据报告，曾有患者误食 PTP 薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。

：本品为选择性 5-羟色胺 4（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4 受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。

1. 血药浓度5 例健康成人空腹单次服用 5 mg 结果※平均值±标准差2. 血浆蛋白结合率99.0%（人血清 1 μg/mL，体外超滤法或平衡透析法）3. 主要代谢产物及代谢途径主要代谢产物：去 4-氟尿嘧啶代谢途径：主要通过肝脏代谢成去 4-氟尿嘧啶，再通过对氧氮己环 5 位的氧化和苯环 3 位的羟基化代谢。4. 排泄途径和排泄率排泄路径：尿、粪便。排泄率：服药后 48 小时尿中排泄率：有 0.1% 为原形药。主要代谢物（去 4-氟尿嘧啶）为 7.0%（健康成人空腹 5 mg，服用一次）。5. 代谢酶细胞色素 P-450 亚型：主要为 CYP3A4。

毒理作用：啮齿类动物的长期（大鼠 104 周，小鼠 92 周）给药研究中，剂量为 30-100 mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的 100-300 倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

鲁南贝特制药有限公司

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