枸橼酸铋雷尼替丁片

本品为枸橼酸铋与雷尼替丁的复合物。雷尼替丁与枸橼酸铋量为 1:1.1,每片含枸橼酸铋以铋（Bi）计算，应为 52.0～64.0 mg；含雷尼替丁（C13H22N4O3S）应为 72.0～88.0 mg。化学名称:N-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基 1，1-乙烯二胺枸橼酸铋盐。分子式:C13H22N4O3S·C6H5BiO7分子量:651

0.2g

适用于治疗良性胃溃疡,活动性十二指肠溃疡;联合克拉霉素治疗幽门罗杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡,能显著降低溃疡复发。

成人每次 0.4 g，每日二次，饭前或饭后服。治疗十二指肠溃疡：每次 0.4 g，每日二次，疗程 4 周。治疗良性胃溃疡：每次 0.4 g，每日二次，疗程 6～8 周。治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡：枸橼酸铋雷尼替丁片每次 0.4 g，每日二次，疗程 4 周；首两周联用克拉霉素 0.5，每日二或三次(每日总剂量 1～1.5 g)。

尚无有关儿童使用本品的研究资料,因此不宜用于儿童。

过敏反应：罕见，包括皮肤瘙痒，皮疹等；胃肠功能紊乱：恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹部不适、胃痛、便秘；肝功能异常：一过性转氨酶(ALT 和 AST)异常；罕有粒细胞减少；中枢神经系统紊乱：偶见头晕、头痛失眠、味觉异常，罕见震颤；也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。

对枸橼酸铋雷尼替丁或其任何组分过敏者禁用。重度肾功能损害者禁用。

本品可引起粪色变黑，舌发黑，易与黑便混淆，但停药后消失；本品不宜长期大剂量使用(不宜超过 12 周)；肾功能不全者(肌酐清除率 ＜ 25 ml/min)不宜使用或禁用；胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性；与克拉霉素联用时，应注意抗生素的使用说明书中的注意事项；如与抗生素联用后，仍未根除幽门螺杆菌者，应做抗生素耐药试验，必要时更换抗生素；有急性卟啉病史者不宜使用。诊断干扰：胃镜检查前 4 周内应有本药，可使胃镜检查时 HP 的检测呈阴性结果。本药能对抗胃酸引起的胃黏膜损害，但会加重乙醇引起的胃黏膜损害。药物不要放在孩童可触及的地方。废弃的药品包装请勿随意丢弃。

本品为制酸药和铋剂的复合体，可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门螺杆菌、在胃粘摸表面形成保护隔离层等多种途径，发挥抗消化性溃疡的作用。本品小鼠口服 LD50值为 3723.05(3475.84～3987.84)mg/kg；静脉注射 LD50值为 52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服本品(800，400，100 mg/kg)及 Beagle 狗口服本品(400，50 mg/kg)，连续 90 天，均未发现明显的毒性作用。Beagle 狗大剂量组给药 90 天后尿常规检查发现红细胞和蛋白，停药后逐渐恢复，未见延迟毒性反应。无致突变作用，无致畸胎作用。

本品 400 mg 口服后，在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中，雷尼替丁血浆浓度峰值 Cmax 为 453.4(119.7 ng/ml；达峰时间 Tmax 为 2.23(0.53hr；血浆蛋白结合率为 15%；吸收率和吸收度随给药剂量增加(至 1600 g)而成比例增加；血浆半衰期为 2.25(0.38hr；在体内主要代谢为 N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的 4%、1% 和 1%；其中 30% 经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的 1%，其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服 RBC 剂量大于 800 mg 时)，血浆半衰期为 2.8～3.1 h，大于 99% 的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。

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