枸橼酸镓[67Ga]注射液

枸橼酸镓[67Ga]

740MBq

适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

一般静脉注射 74～185MBq（2～5mCi）。

慎用。

无明显不良反应。

1.67Ga 显像可以影响抗-DNA 抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性的结果。2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时，部分肿瘤的摄67Ga 率可以降低。3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga，故本品不能用于乳腺癌的诊断。

①硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取；②苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；③硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；④淋巴管造影剂影响淋巴摄取；⑤顺铂、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取；⑥顺铂、博莱霉素、长春碱及阿霉素影响胃摄取；⑦克林霉素（氯洁霉素）及伪膜性结肠炎影响结肠摄取；⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取；⑨长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗 5-7 个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。

本品静脉注射后，肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高 3 倍和 10 倍，故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明，67Ga 在血液内大部分与运铁蛋白结合，但结合率受 pH 影响，当 pH 降低，67Ga 即解离下来。肿瘤组织间质体液的 pH 较正常组织低 0.3～0.4pH 单位，67Ga 运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后，从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga 聚集在细胞的溶酶体样（Lysosome—like）的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga 的浓聚。67Ga 在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。本品 LD50为 276.4 mg/kg，为成人一次用量（1.5 μg/kg）的 184 倍。

无载体67Ga 静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的输铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga 静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期为 7 小时，缓慢清除部分的半衰期为 6.5 天，在各脏器内的半衰期为 162～850 小时，有效半衰期为 53～74 小时，生物半衰期为 2～3 周。67Ga 静脉注射后一天，自肾脏排泄约 12%，以后随粪便排泄较明显，约 10～15%。注入量的 1/3 在第一周内排出体外；1/3 分布在肝（6%）、脾（1%）、肾（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其余 1/3 聚集在软组织内（34%）。另外，唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含67Ga 量可比非哺乳期高 4 倍。

原子高科股份有限公司