格列吡嗪分散片

本品主要成份为格列吡嗪。其化学名称为：5-甲基-N-[2-[4- [[[（环已氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。

分子式：C21H27N5O4S分子量：445.50

5mg

适用于经饮食控制及体育锻炼 2～3 个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能。

本品为分散片，可将片剂置水中分散后，服用其溶液；或含在口中吮服、咀嚼服用；也可同普通片剂一样水送吞服。口服剂量因人而异。一般推荐剂量 2.5 mg～20 mg（0.5～4 片）/日。饭前 30 分钟服用。单纯饮食疗法失败者：开始 2.5 mg～5 mg（0.5～1 片），以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减 2.5 mg～5 mg（0.5～1 片）。每日剂量超过 15 mg（3 片）时，分 2～3 次餐前给药。已使用其它口服磺酰脲类降糖药者，停用其它磺酰脲药 3 天复查血糖后开始用本药，从 5 mg（1 片）开始逐渐加大剂量，直至产生理想的治疗效果，最大日剂量不超过 30 mg（6 片）。

未进行该项实验且无可参考文献。

较常见为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。个别患者可出现皮肤过敏。偶见低血糖，尤其是老年体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒患者或肝功能损害的患者。亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

对本品及其它磺酰脲类药物过敏者。已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者。Ⅱ型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大应激情况。肝、肾功能不全者。肾上腺功能不全者。白细胞减少的病人。

病人用药时应遵医嘱，注意饮食量和用药时间。下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退者。用药期间应定期监测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后、感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。避免饮酒，以免引起类戒断反应。

本品是磺酰脲类口服降血糖药。动物试验显示：格列吡嗪的主要作用是刺激胰岛细胞的β细胞分泌胰岛素。在人体中，格列吡嗪通过刺激胰腺中胰岛素的释放达到明显的降血糖作用。本品长期服用的降血糖作用的机理尚不很清楚。长期服用本品，不增加空腹胰岛素水平，但至少 6 个月用格列吡嗪治疗，可使餐后胰岛素水平持续升高。糖尿病患者口服格列吡嗪后，餐后促胰岛素分泌作用在 30 分钟内出现，但胰岛素水平升高的持续时间未能超过进餐对血糖影响的时间。口服磺酰脲类药物的降血糖作用可能部分与其胰腺外作用机理有关。

本品口服后能迅速完全地由小肠吸收，健康成人口服 10 mg 后约 2.5 小时左右可达血药浓度峰值，峰浓度为 1.38±0.20 μg/ml，半衰期约为 9.95±1.04 小时，主要经肝脏迅速代谢，代谢物无降糖活性，由肾脏排出，不会造成药物蓄积性低血糖。

细菌和体内致突变试验结果均为阴性。

雌雄大鼠剂量达人用剂量的 75 倍，未见到对生育力的影响。在围产期生殖毒性试验中，5～50 mg/kg 剂量下格列吡嗪有轻度的胎仔毒性作用，该作用在其它磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可见到，认为与格列吡嗪的药理作用(血糖过低)直接相关。本品大鼠和家兔研究中，未见到致畸作用。

大鼠连续 20 个月和小鼠 18 个月给予格列吡嗪达人用最大剂量的 75 倍时，未见致癌作用。

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