格列吡嗪片

活性成分：格列吡嗪化学名称：5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。

分子式：C21H27N5O4S分子量：445.54辅料：乳糖、羧甲淀粉钠、淀粉、硬脂酸镁

5mg

适用于经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2 型糖尿病患者。

口服，剂量因人而异，一般推荐剂量一日 2.5 mg-20 mg（1/2 片-4 片），餐前 30 分钟服用。日剂量超过 15 mg（3 片），宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失败者：起始剂量一日 2.5 mg-5 mg（1/2 片-1 片），以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减 2.5 mg-5 mg（1/2 片-1 片）。一日剂量超过 15 mg（3 片），分 2 次-3 次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药 3 天，复查血糖后开始服用本品。从 5 mg（1 片）逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过 30 mg（6 片）。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

较常见的为肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。个别患者可出现皮肤过敏。偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。亦偶见造血系统可逆性变化的报道，如粒细胞减少、血小板减少等。

对本品以及磺胺药过敏者。已明确诊断的 1 型糖尿病患者。2 型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。肝、肾功能不全者。白细胞减少的病人。肾上腺功能不全者。

本品适用的 2 型糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。病人用药时应遵医嘱，应根据测定的血糖和尿糖水平调整剂量。注意饮食控制和用药时间。下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。避免饮酒，以免引起类戒断反应。治疗中应注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。对于糖尿病病情较重者，内生胰岛素功能差，使用本品及控制饮食、体育锻炼仍不能控制病情时，可加用适量胰岛素起协同作用，以利于糖尿病的控制。

本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数 2 型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbA1c）下降 1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使 K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2 +通道开启，胞液内 Ca2 +升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

口服后通过小肠吸收，30 分钟见效。达峰时间 1 小时-2 小时。T1/2为 3 小时-7 小时。维持降血糖长达 10 小时以上。药物在体内代谢成无活性物质。第一日排泄服用药量的 97%；三天内全部由肾脏排出体外。

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