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本品主要成份为格列吡嗪。化学名称:5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
分子式:C21H27N5O4S分子量:445.54
5 mg
用于 II 型糖尿病。
口服。剂量因人而异,一般推荐剂量 2.5-20 mg(1/2-4 片)/日,早餐前 30 分钟服用。日剂量超过 15 mg(3 片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失败者:起始剂量一日 2.5-5 mg(1/2-1 片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减 2.5-5 mg(1/2-1 片)。一日剂量超过 15 mg(3 片),分 2-3 次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药 3 天,复查血糖后开始服用本品。从 5 mg 起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效,最大日剂量不超过 30 mg。
不推荐使用本品。
1. 较常见的为肠胃道症状(如恶心,上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。2. 个别患者可出现皮肤过敏。3. 偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4. 亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
1. I 型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷期。2. 肝功能不全、肾上腺功能不全及对本品过敏者禁用。
1. 病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。2. 治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。3. 避免饮洒,以免引起类戒断反应。
本品是第二代磺酰脲类口服降糖药。能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用:亦能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制,尚有抑制肝糖原分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。
口服后通过小肠吸收,30 分钟见效。t1/2为 2-4 小时,达峰时间(tmax)为 1-2 小时,维持降血糖作用长达 10 小时以上,药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泻药量的 97%,三天内全部由肾脏排出体外,不会造成药物积蓄性低血糖。
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