格列吡嗪片

本品主要成份为格列吡嗪。化学名称：5-甲基-N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。

分子式：C21H27N5O4S分子量：445.54

5mg

非胰岛素依赖型糖尿病。仅用于单用饮食控制无满意效果的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病（2 型），并且无严重糖尿病并发症的患者。

口服。剂量因人而异，餐前 30 分钟服用。单用饮食疗法失败者：起始剂量一日 2.5～5.0 mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减 2.5～5.0 mg，一日最大剂量不超过 20～30 mg，分 2～3 次餐前服用。已使用过口服磺脲类降糖药治疗者：停用其他磺脲药 3 天，复查血糖后开始服用本品。从 5 mg 起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过 30 mg。

儿童使用的安全性和有效性尚未确立。

与其它磺脲类药相似。较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）头痛等，减少剂量即可缓解。个别患者可出现皮肤过敏、皮疹。使用本品偶见能引起低血糖，尤其是年老体弱者、虚弱者、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。此外亦偶见造血系统可逆性变化的报道，如粒细胞、血小板减少等。

胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷者、孕妇、有严重肝肾功能不全、及肾上腺功能不全者禁用。已知对格列吡嗪或磺胺过敏者禁用。在手术时、外伤及严重感染时禁用。

病人用药时应遵医嘱，注意饮食和用药时间。如漏服一次要尽快补上，如已接近下次服药时间不要加倍用药。

所有的磺脲类降糖剂，包括格列吡嗪，都可能引起重度的低血糖，可能会导致昏迷，并可能需要住院治疗。治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、激越、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。肾功或肝功不全会影响格列吡嗪的排泄，且肝功不全使得糖异生能力减弱，两者都会增加严重低血糖反应的危险性。老年、虚弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全的患者都是降糖药物低血糖反应的易感人群。老年人和使用受体阻滞剂患者的低血糖均难以识别。热量摄入不足、剧烈和长时间运动、饮酒、或应用一种以上的降糖药物者，更易发生低血糖。

使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者，在一些应激情况下如：发热、外伤、感染、或手术等，均可能会出现血糖失控。在这种情况下必须停用本品，改用胰岛素治疗。任何口服降糖药物,包括格列吡嗪，在某些阶段，都可能发生降低血糖作用低于期望的现象。这可能是由于糖尿病已发展到严重程度或者对药物的反应降低。这种现象称为继发失效，以区别于原发失效，后者是初次给药时，药物对某个患者是无效的，在确定患者为继发失效之前，应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。对于糖尿病病情较重者，内生胰岛素功能差，使用本品及控制饮食及体力活动仍不能控制病情时可加用适量胰岛素起协同作用，以利于糖尿病的控制。避免饮酒，以免引起类戒断反应。

格列吡嗪属磺脲类药物，伴有 G6PD 缺乏症者慎用。G6PD 缺乏症患者使用磺脲类药物可致溶血性贫血，对于此类患者应考虑使用非磺脲类药物。

应定期监测血糖。应进行糖化血红蛋白测定，并对现行护理标准的目标进行评价。肾和肝脏疾病：肾功能或肝功能损害的患者服用格列吡嗪，其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖，则低血糖的持续时间有可能延长，对此应采取适当的治疗措施。

应向患者及其家属说明发生低血糖的风险，其症状与治疗，发生条件，易于发生的状况。原发性和继发性失效，也应当进行说明。

本品为第二代磺脲类口服降血糖药。能促进胰岛β细胞分泌胰岛素，又能增强胰岛素对靶组织的作用。但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成及分泌胰岛素的功能。它还能通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制糖原分解和糖原异生作用，使肝输出及生成葡萄糖减少。它还可能增加胰腺外组织对胰岛素的敏感性和对糖的利用，使血糖水平降低。

能迅速完全地由肠内吸收，口服后 30 分钟见效。1～3 小时达最高血药浓度，半衰期为 5 小时左右，维持降血糖长达 10 小时以上。本品主要经肝脏代谢，约 85% 的代谢物无降糖活性。本品大部分由肾脏排出体外，约 8% 由胆汁排出，第二天 100% 均排出体外，不会造成药物积蓄性低血糖。

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