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本品主要成份为:格列本脲。化学名称: N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。
分子式:C23H28ClN3O5S分子量:494.01
2.5mg
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
口服。开始 2.5 mg,早餐前或早餐及午餐前各一次,轻症者 1.25 mg,一日三次,三餐前服,7 日后递增每日 2.5 mg。一般用量为每日 5-10 mg,最大用量每日不超过 15 mg。
尚不明确。
可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适;较少见的有皮疹;少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
Ⅰ型糖尿病人;Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;肝、肾功能不全者;对磺胺药过敏者;白细胞减少的病人。
体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
本品为降血糖药。刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
口服吸收快,蛋白结合率很高,为 95%,口服后 2-5 小时血药浓度达峰值,持续作用 24 小时,半衰期为 10 小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约 50%。
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