格列齐特分散片

格列齐特

40mg

用于 II 型塘尿病。

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水进服。开始用量 40～80 mg，一日 1～2 次，以后根据血糖水平调整至一日 80 mg～240 mg，分 2～3 次服用，最大剂量一般不超过 320 mg。待血糖控制后，每日改服维持量。老年患者酌减。

儿童不宜使用本品。

可能出现严重的迁延性低血糖。肝、肾功能低下时，格列齐特的血药浓度升高 可产生严重的低血糖。老年者、虚弱者、营养不良、饥饿状态以及肾上腺或垂体功能不全者，热量摄取不足、大量运动、过量饮酒时容易产生低血糖。这些情况应谨慎应用。低血糖的症状包括头痛、乏力、高度空腹感、虚汗、心悸、兴奋、烦躁、神经过敏、集中力低下、知觉异常、头晕，严重时可导致神经错乱、精神障碍、意识障碍、昏迷、震颤、惊厥和死亡。缓慢进行的低血糖常常是以精神障碍、意识障碍为主，应注意。老年人或服用β肾上腺素受体阻断药的患者对低血糖不易觉察。

有时出现贫血、白细胞减少。

有时可见食欲不振、恶心、呕吐，有时可见肝脏障碍。

格列齐特引起的过敏性皮肤反应，有瘙痒症、发疹。

可见 BUN、血清肌酐升高，也可见轻度低钠血症。

有时出现头重、头痛、眩晕、热感。曾有引起戒酒硫样反应的报道。

肝、肾功能严重不全者禁用。磺酰脲类药物及磺胺类药物过敏者禁用。重症感染、手术前后及严重外伤者禁用。重症酮症酸中毒、糖尿病性昏迷和昏迷前期禁用。有呕吐、腹泻等胃肠道障碍者禁用。幼年糖尿病患者、胰岛素依赖型（I 型）糖尿病患者、白细胞减少患者禁用。

II 型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应停止服用本品，改用胰岛素治疗。本品不适用于胰岛素依赖型（I 型）糖尿病患者。本品与抗凝药合用时，应定期做凝血检查。本品剂量过大、饮酒过度、脑垂体和肾上腺功能不全、营养不良、虚弱、高热、肝或肾功能不正常、进食减少或剧烈运动时，应慎用本品，注意防止低血糖反应。从事高空作业或汽车驾驶等危险作业者，应慎用本品，因为可能出现低血糖。本品应在医生指导下服用。必须定期检查患者的血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝功能、肾功能、血象，并进行眼科检查。饮食和运动治疗是使用本品治疗的前提，不控制饮食，药物治疗不可能取得良好的效果。肥胖糖尿病患者应在医生指导下，限制每日摄入总热量及脂肪，进行适量运动。漏服一次药，应尽快补上；如已接近下次用药时间，不要加倍用药。本品单独使用一个时期后疗效减弱者，可合用其他类型口服降血糖药或胰岛素。当出现轻度或中度的低血糖症状（冷汗、乏力、颤抖、头痛、感觉异常、面色苍白、全身不适、眩晕、饥饿、心动过速）时，应立即给患者服用糖水、糖、饼干等，严重情况静注高渗葡萄糖注射液解救。然后根据低血糖情况调整饮食及用药剂量，可减量或停止服用本品。当从服用其他降血糖药改用本品时，应在停止服用以前服用的其他降血糖药一天后方可服用本品。

本品是第二代磺酰脲类降血糖药，作用较强，其机理是选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。动物实验和临床使用还证明格列齐特能降低血小板聚集和粘附力，防止纤维蛋白沉积在微血管壁上，对糖尿病微血管病变有防治作用。动物实验结果表明，长期使用格列齐特能明显降低胆固醇，降低甘油三酯和脂肪酸。组织学检查表明，它可抑制由高胆固醇食物引起的动脉、尤其是冠状动脉的损伤，对减少心血管并发症有利。

格列齐特口服在胃肠道迅速吸收，3-4 小时可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为 94.2%，半衰期为 10～12 小时。口服后主要在肝脏代谢，代谢物无活性，约有 60～70% 经尿排泄，10～20% 随粪便排出，48 小时内排泄达 98%，仅有 5% 以原形药物经尿排出。

小鼠静脉注射给药 LD50(mg/kg)，雄性为 295，雌性为 315；皮下注射给药 LD50(mg/kg)雄性为 1141，雌性为 1134，口服给药雄性和雌性小白鼠的最大给药量均超过 5000 mg/kg。大鼠静脉注射给药 LD50(mg/kg)雄性为 382，雌性为 387；皮下注射给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过 1000 mg/kg；口服给药雄性和雌性大白鼠最大给药量均超过 5000 mg/kg。

格列齐特大鼠给予中毒剂量(400 mg/kg·d)，见出产率下降、授乳不良、胎鼠体重下降、子代的死亡率升高、体重增长抑制。家兔给予格列齐特中毒剂量(120 mg/kg·d)，见胎鼠死亡，低于此剂量则未见明显异常。已有研究报道格列齐特能通过胎盘引起新生儿低血糖，但是尚不能确定格列齐特是否在人类乳汁中分泌。

南昌弘益药业有限公司

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