比卡鲁胺胶囊

本品主要成份为：比卡鲁胺化学名称：（±）N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺

分子式：C18H14F4N2O4S分子量：430.38

50mg

1）50 mg 每日:与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。2）150 mg 每日:用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

口服与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。成人成年男性包括老年人:口服，一次 1 粒（50 mg），一日 1 次，用本品治疗应与 LHRH 类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。儿童本品禁用于儿童。肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见注意事项”）。用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人:口服，一次 3 粒（50 mg × 3），一日 1 次。本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积（见“注意事项）。

本品禁用于儿童。

本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。可随睾丸切除术减轻。极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。可逐渐消退或改善（见注意事项）。接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因功能（见注意事项）。罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛、心衰、传导障碍齐和非特异性 ECG 改变。罕见报告血小板减少症。在使用本品与 LHRH 类似物伍用进行临床研究期间还观察到与药物相关且发生率 ≥ 1%）。这些不良事件与药物的使用尚未有的。

心衰。

厌食、口干、消化不良、便秘、胃肠胀气。

头晕、失眠、 嗜睡、性欲减低。

呼吸困难。

阳痿、夜尿增多。

贫血。

脱发、皮疹、出汗、多毛。

糖尿病、高血糖、水肿、体重增加、体重减轻。

腰痛、头痛、疼痛、骨盆同、寒战。

本品禁用于妇女和儿童。本品不能用于对本品过敏的病人。本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初 6 个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。本品显示抑制细胞色素 P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由 CYP3A4 代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌和药物相互作用）。对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但请注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

本品属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合征。本品是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。

本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）-异构体相对（R）-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。在本品的每日用量下，（R）-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约 10 倍。当每日服用本品 50 mg 时，（R）-异构体的稳态血浆浓度约 9 μg/ml，稳态时有效（R）-异构体占总循环内药量的 99%。（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-异构体血浆清除较慢。本品与蛋白高度结合（消旋体 96%，R-比卡鲁胺 99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

本品是一种有效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关，临床试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

山西振东制药股份有限公司

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