氟[18F]脱氧葡糖注射液

本品主要成分及其化学名称为：氟[18F]脱氧葡糖

10 mL:0.37-7.4GBq

本品用于正电子发射断层显像(PET)，利用病灶的异常糖代谢的特点进行定位诊断与评估。1.用于肿瘤 PET 显像，评估疑似或确诊病例肿瘤的恶性程度。2.用于冠状动脉疾病和左心室功能不全 PET 显像。与其他心肌灌注显像联用，用于评估左室功能不全病例左心室的心肌活性与心肌收缩功能的可恢复性。3.用于确定与不正常葡糖代谢相关的癫痫病人的癫痫病灶。

本品通过静脉注射给药。一般情况下，空腹给药将增加脑、肿瘤对氟[18F]脱氧葡糖的摄取，所以病人应在检查前禁食 4-6 小时。对于检查心肌而言，可根据检查的目的采用禁食或进食糖负荷条件下给药。

本品推荐剂量，对成人(70 kg)是 185-370MBq(5-10mCi)，最大允许注射体积是 10 ml。氟[18F]脱氧葡糖的最佳给药速度和安全剂量的上限尚无定论。两次给药间的时间间隔应长至足以使先前的给药衰变。

在氟[18F]脱氧葡糖给药前，应稳定病人的血糖水平。非糖尿病病人给药前空腹 4-6 小时，糖尿病人需要更长时间才能稳定血糖水平。对心脏显像，空腹状态下，氟[18F]脱氧葡糖不易积聚到缺血心肌，不利于缺血区域定位。相反，如在给药前 1-2 小时，进食 50-75 g 葡萄糖，将会看到周边非缺血心肌，利于缺血区域的定位。

推荐在给药后 40 分钟内开始进行 PET 扫描。

请利用标签上刻度时的放射性浓度 A0[ × 37MBq/ml，即 mCi/ml 数]，通过下列计算公式运算，可方便地得到离刻度时间 tmin的放射性浓度 At[ × 37MBq/ml，即 mCi/ml 数]。At＝A0·e-0.693t/T1/2＝A0·e-0.00693t(T1/2= 110 min)

慎用。

有文献报道，应用本药有可能引起短暂低血压、低血糖、高血糖和碱性磷酸酶(ALP)升高。至今尚未发现需要用药物处理的不良反应报告。

至今尚无信息表明使用氟[18F]脱氧葡糖会在医学问题上增加危险或干扰。

本品仅限在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。本品如发生变色或沉淀，应停止使用。

氟[18F]脱氧葡糖注射液是用于正电子发射断层显像(PET)诊断的放射性药物。氟[18F]脱氧葡糖以类似葡萄糖的方式从血液分布至组织，并被己糖激酶磷酸化为氟[18F]脱氧葡糖-6-磷酸盐。组织中氟[18F]脱氧葡糖-6-磷酸盐的含量与糖酵解的速率和葡萄糖的利用成正比。由于心脏和脑的糖解速率高，氟[18F]脱氧葡糖主要集聚在心脏和脑。氟[18F]脱氧葡糖在心肌组织中的集聚量和葡萄糖的消耗成正比。缺血的心肌组织会发生有意义的葡萄糖消耗和氟[18F]脱氧葡糖摄取。因为在严重缺氧状态下，心肌的能量来源会从脂肪酸变成厌氧糖代谢。由于恶性肿瘤具有更高的厌氧糖解速率，因此氟[18F]脱氧葡糖也聚集于肿瘤组织中。通常认为，氟[18F]脱氧葡糖摄取的增加是由于恶性肿瘤内的能量代谢从高效的有氧途径转变为低效的厌氧途径，从而增加了葡萄糖的消耗。肿瘤细胞表面葡萄糖转运分子表达的增加促进了其对葡萄糖和氟[18F]脱氧葡糖的摄取。

分布：氟[18F]脱氧葡糖通过静脉注射进入人体后迅速从血液中清除。它只要被心肌和脑摄取，肝、肺等脏器摄取很少。注射后 2 小时的摄取比：心/肺 13.5，心/肝 36.5。脑、心脏摄取率受血糖浓度影响明显。当血糖较低时，脑摄取量明显，而心肌摄取量可有不同程度的减低。血糖浓度较高时，则脑摄取明显减低，而心肌摄取量相对增多。代谢：氟[18F]脱氧葡糖在促葡糖传输体蛋白的作用下被传输通过细胞膜，并在细胞内被己糖激酶磷酸化为氟[18F]-FDG-6-磷酸盐，氟[18F]-FDG-6-磷酸盐可能代谢为 2-脱氧-2-氟[18F]-6-磷酸-D-甘露糖(氟[18F]-FDM-6-磷酸盐)。氟[18F]脱氧葡糖注射液可能包括几种杂质(如 2-脱氧-2-氯-D-葡萄糖，缩写为 ClDG)，ClDG 分布与代谢可能与氟[18F]脱氧葡糖类似，细胞内可能出现 2-脱氧-2-氯-6-磷酸-D-葡萄糖(ClDG-6-磷酸盐)和 2-脱氧-2-氯-6-磷酸-D-甘露糖(ClDM-6-磷酸盐)。磷酸化脱氧葡萄糖化合物通过葡萄糖-6-磷酸酯酶脱磷酸化，其终产物(FDG，FDM，ClDG，ClDM)可能通过被动转运方式离开细胞。排泄：给药后 33 分钟内，3.9% 的放射剂量从尿中测出，2 小时时约为 20.6%。氟[18F]脱氧葡糖和其相关化合物，从心肌组织中清除需要 96 小时以上，从除心肌以外的其他组织中清除的时间约为 3-24 小时。任何组织中不参与葡萄糖代谢的氟[18F]脱氧葡糖以原型从尿中排出。

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