氟康唑滴眼液

本品主要成份为：氟康唑。其化学名称为：α-（2,4 二氟苯基）-α-（1 H-2,4-三唑-1-基甲基）-1 H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。

分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28

5 ml：25mg

抗真菌药。适用于治疗白色念珠菌、烟曲霉菌、隐球菌及球孢子菌属等引起的真菌性角膜炎。

滴入眼睑内，一次 1～2 滴，每 2～4 小时一次，或遵医嘱。

儿童使用本品资料有限，不推荐儿童使用本品。

1.偶见轻微眼一过性刺激；2.如药物局部吸收过多，可能会出现胃肠道的某些不良反应，如恶心、呕吐、腹痛或腹泻等；3.可能会出现过敏反应，如皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。

1.妊娠、哺乳期妇女禁用；2.对氟康唑或其他三唑类药物过敏者禁用；3.对任何一种吡咯类药物过敏者禁用。

1.重度真菌性角膜炎应以全身抗真菌药治疗为主，本品局部治疗为辅；2.使用过程中发现异常，应立即停药；3.用药前需就诊，以明确是否需先进行清创处理；4.肝、肾功能严重障碍者慎用。

氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素 P-450 甾醇 C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的 14-α-脱甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。

本品对新型隐球菌和念珠菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效；念珠菌属感染（包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病）；新型隐球菌感染（包括颅内感染），小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括颅内感染）有效，对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。

文献报道，人用氟康唑滴眼液点眼，5 分钟达角膜峰值浓度(1.6 μg/ml-8.2 μg/ml)，15 分钟达房水峰值浓度(1.6 μg/ml-9.4 μg/ml)，清除半衰期 15～30 分钟。

Ames 试验，小鼠淋巴瘤 L5178Y 细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。

大鼠经口给予氟康唑 20 mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力，大鼠围产期结果可见，雌鼠接受 20 mg/kg 和 40 mg/kg 时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生率数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。

小鼠和大鼠分别按 2.5、5、或 10 毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的 2～7 倍）口服氟康唑 24 个月，提示氟康唑无致癌作用，但雄性大鼠接受本品剂量为 5 mg/kg 和 10 mg/kg，连续给药 24 个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

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