氟康唑葡萄糖注射液

氟康唑

100 ml:0.2 g 氟康唑及 5 g 葡萄糖。

念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素 B 联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。球孢子菌病。本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织细胞浆菌病的治疗。

静脉滴注，每 100 ml 滴注时间为 30～60 分钟。成人播散性念珠菌病：首次剂量 0.4 g(2 瓶)，以后一次 0.2 g(1 瓶)，一日 1 次，持续 4 周，症状缓解后至少持续 2 周。食道念珠菌病：首次剂量 0.2 g(1 瓶)，以后一次 0.1 g(1/2 瓶)，一日 1 次，持续至少 3 周，症状缓解后至少持续 2 周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次 0.4 g(2 瓶)，一日 1 次。口咽部念珠菌病：首次剂量 0.2 g(1 瓶)，以后一次 0.1 g(1/2 瓶)，一日 1 次，疗程至少 2 周。念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15 g(3/4 瓶)。⑸隐球菌脑膜炎: 一次 0.4 g(2 瓶)，一日 1 次，直至病情明显好转，然后一次 0.2～0.4 g(1～2 瓶)，一日 1 次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少 10～12 周。或：一次 0.4 g(2 瓶)，一日 2 次，持续 2 天，然后一次 0.4 g(2 瓶)，一日 1 次，疗程同前述。肾功能不全者 若只需给药 1 次，不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量，如下表所述：肌酐消除率(ml/分)给药时间间隔/每日剂量>4024 小时(常规剂量)21～4048 小时或常规剂量的一半10～2072 小时或常规剂量的 1/3进行常规透析的病人每次透析后给药 1 次全屏查看表格小儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日 3～6 mg/kg,一日 1 次，治疗少数出生 2 周至 14 岁的小儿患者，结果是安全的。

本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生 2 周至 14 岁小儿患者以每日 3～6 mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。

常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。可见头晕、头痛。某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

对本品与其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应，因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。由于本品主要自肾排出，因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常，或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时，可使肝毒性的发生率增高，需严密观察，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生，则应预防性使用本品，直至中性粒细胞计数上升至 1 × 109/L 以上后 7 天。肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量(见[用法用量])；血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量，因为 3 小时血液透析可使本品的血药浓度降低约 50%。

药理本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝胞霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素 P-450 的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

静脉给予本品 100 mg，平均血药峰浓度(C<SUB>max)为 4.5～8 mg/L。表观分布容积(V<SUB>d)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的 10 倍；水疱皮肤中约为 2 倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的 54～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的 80% 以上。血浆消除相半衰期(t<SUB>1/2)为 27～37 小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。儿童的药物动力学

被研究儿童的年龄剂量(毫克/公斤体重)半衰期(小时)曲线下面积(AUC，微克★小时/毫升)11 天～11 个月单剂量静脉注射 3 毫克/公斤体重23110.19 个月～13 岁单剂量口服 2 毫克/公斤体重25.094.79 个月～13 岁单剂量口服 8 毫克/公斤体重19.5362.55 岁～15 岁多剂量口服 2 毫克/公斤体重17.4*1.35 岁～15 岁多剂量口服 4 毫克/公斤体重15.2*1.95 岁～15 岁多剂量口服 8 毫克/公斤体重17.6*1.75 岁～15 岁多剂量静脉注射 3 毫克/公斤体重15.541.6全屏查看表格*所示为最后一天测定的结果

毒理

大鼠经口给予氟康唑 20 mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受 20 mg/kg 和 40 mg/kg 时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。

Ames 试验、小鼠淋巴瘤 L5178Y 细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色试验结果均为阴性。

试验进行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分别按 2.5、5 或 10 毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的 2～7 倍)口服氟康唑 24 个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为 5 mg/kg 和 10 mg/kg，连续给药 24 个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

化学名称为：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1 H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1 H-1,2,4-三唑-1-基乙醇分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28

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