氟康唑葡萄糖注射液

三唑类氟康唑、葡萄糖。

100 ml：0.2 g 氟康唑与 5 g 葡萄糖

用于深部真菌感染。隐球菌病(隐球菌性脑膜炎、肺部、皮肤感染)，亦可治疗正常宿王、爱滋病人、器官移植或其他原因引起的免疫抑制的隐球菌病患者。全身性念珠菌病(念珠菌败血症、播散性念珠菌感染)，非表浅性念珠菌感染(腹膜感染、心内膜感染、肝脏感染、尿道感染)，患有恶性肿瘤而需接受化疗、免疫抑制治疗的病人或有念珠菌感染倾向的患者。

静脉滴注，每日一次，滴速不超过 5 mg/min。

治疔隐球菌脑膜炎及其他部位感染，常用剂量首剂 0.4 g，随后每天 0.2 g～0.4 g。疗程取决于临床及真菌反应，但对于隐球菌脑膜炎而言，一般疗程最少 6～8 周。治疗念珠菌败血症，播散性念珠菌病及其他非浅表性念珠菌感染时，常用量为第一日 0.4 g，然后一日 0.2 g，根据临床反应，可将剂量增至 0.4 g，一日 1 次，疗程取决于临床反应。肾功能不全者，多次给药时，第一、二天应给常规剂量，然后按肌酐清除率来调节给药间隔和剂量，见下表。

本品对儿童的影响缺乏充足的研究资料，因此儿童不宜使用。对于认为必须使用治疗的儿童全身念珠菌、隐球菌感染，可采用剂量为 3～6 mg/kg/日，隐球菌性脑膜炎的治疗在第一天剂量为 12 mg/kg，之后每日 1 次，1 次 6 mg/kg，持续治疗至脑脊液培养阴性后 10～12 周。

患者对本品一般能很好耐受，常见的副作用有头昏、头痛、食欲不振、恶心、呕吐、皮疹，偶见血 ALT 轻度升高，血小板减少。

对本品或其他三唑类药物有过敏史者，禁用。

肾功能异常者慎用。患者使用本品若出现皮疹，应严密控制，若出现大疱损害或多形性红斑，必须停药。肝功能不良患者在应用药物之前或期间，均应监测肝功。本品与肝毒性药物合用时，需严密监测肝功能，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。

氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素 P-450 甾醇 C-14-α脱甲基作用，使真菌内的 14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。

本品对新型隐球菌和念球菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效：念珠菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病)；新型隐球菌感染(包括颅内感染)：小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢于菌感染(包括颅内感染)有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。

据文献报道，静脉给予本品 100 mg，平均血药峰浓度(Cmax)为 4.5～8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11％～12％)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的 10 倍；水疱皮肤中约为 2 倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的 54％～65％。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的 80％以上，血消除半衰期(t1/2)为 27～37 小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

Ames 试验、小鼠淋巴瘤 L5178Y 细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。

大鼠经口给予氟康唑 20 mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受 20 mg/kg 和 40 mg/kg 时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量臧少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。

试验进行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分别按 2.5、5 或 10 毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的 2～7 倍)口服氟康唑 24 个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为 5 mg/k/和 10 mg/kg，连续给药 24 个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

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