氟马西尼注射液

活性成份：氟马西尼；辅料：乙二胺四乙酸二钠、乙酸、氯化钠、注射用水。氟马西尼化学名为 8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4 H-咪唑并-[1,5-a][1,4]-苯并二氮䓬-3-甲酸乙酯。

分子式：C15H14FN3O3分子量：303.29

5 mL：0.5 mg

1. 终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉。2. 作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转剂。3. 用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其它药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷。

可用 5% 的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理盐水稀释后注射，稀释后应在 24 小时内使用。1. 终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉：推荐的初始剂量为 15 秒内静脉注射 0.2 mg。如果首次注射后 60 秒内清醒程度未达到要求，则追加给药 0.1 mg，必要时可间隔 60 秒后再追加给药一次，直至最大总量 1 mg，通常剂量为 0.3-0.6 mg。2. 作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转剂：推荐的首次静脉注射剂量为 0.3 mg。如果在 60 秒内未达到所需的清醒程度，可重复使用直至患者清醒或达总量 2 mg。如果再度出现昏睡，可以每小时静脉滴注 0.1-0.4 mg 药物，滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体调整。在重症监护情况下，对大剂量和/或长时间使用苯二氮䓬类药物的病人只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量并不会引起戒断症状。如果出现意外的过度兴奋体征，可静脉注射 5 mg 安定或 5 mg 咪达唑仑并根据患者的反应小心调整用量。3. 用于鉴别诊断苯二氮䓬类、其它药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷：如果重复使用本品后，清醒程度及呼吸功能尚未显著改善，必须考虑到苯二氮䓬类药物以外的其他原因。

尚不明确。

1. 少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和/或呕吐。在快速注射氟马西尼后，偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。这些副作用通常不需要特殊处理。2. 有癫痫病史或严重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮䓬类长期用药史或在有混合药物过量的情况下，使用该药有癫痫发作的报道。3. 在混合药物过量的情况下，特别是环类抗抑郁药过量，使用本品来逆转苯二氮䓬类的作用可能引起不良反应（例如惊厥和心率失常。）4. 有报道此类药物对有惊恐病史的患者可能诱发惊恐发作。5. 对长期应用苯二氮䓬类药物并在本品给药前刚停药或数周前停药的患者，注射本品过快可能会出现苯二氮䓬类激动剂的戒断症状。缓慢注射 5 mg 安定或 5 mg 咪达唑仑后这些症状将消失。

1. 对本品过敏患者禁用。2. 对使用苯二氮䓬类药物以控制对生命构成威胁的情况 （例如用于控制严重头部损伤后的颅内压或癫痫情形）的病人禁用。3. 严重抗抑郁剂中毒者禁用。

1. 不推荐用于长期接受苯二氮䓬类药物治疗的癫痫病人。2. 使用本品时，应对再次镇静、呼吸抑制及其它苯二氮䓬类反应进行监控，监控的时间根据苯二氮䓬类的用量和作用时间来确定。3. 勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。4. 不推荐用于苯二氮䓬类的依赖性治疗和长期的苯二氮䓬类戒断综合症的治疗。5. 对于一周内大剂量使用过苯二氮䓬类药物，以及/或较长时间使用苯二氮䓬类药物者，应避免快速注射本品，否则将引起戒断症状，如兴奋、焦虑、情绪不稳、轻微混乱和感觉失真。6. 使用本品最初 24 小时内，避免操作危险的机器或驾驶机动车。

氟马西尼是苯二氮䓬类受体拮抗剂，它通过竞争性抑制苯二氮䓬类与其受体反应从而特异性阻断其中枢神经作用。

据文献资料，氟马西尼为一种亲脂性药物，血浆蛋白结合率约为 50%，所结合的血浆蛋白中 2/3 为白蛋白。氟马西尼广泛分布于血管外，稳态时的平均分布容积（Vss）为 0.95L/kg。氟马西尼主要在肝脏代谢。在血浆和尿中的主要代谢物为羧酸代谢物，该主要代谢物没有苯二氮䓬类受体激动剂或拮抗剂的活性。氟马西尼几乎完全（99%）通过非肾脏途径消除。药物消除半衰期为 50-60 分钟。

江苏恩华药业股份有限公司

江苏恩华药业股份有限公司