氨苯砜片

50 mg100 mg

本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗。也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分枝菌病、聚会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合用于治疗卡氏肺孢子虫感染。与乙胺嘧啶联合用于预防氯喹耐药性疟疾；亦可与乙胺嘧啶和氯喹三者联合用于预防间日疟。

抑制麻风 与一种或多种其他抗麻风药合用。成人，一次 50～100 mg，一日 1 次；或按体重一次 0.9～1.4 mg/kg，一日 1 次，最高剂量每日 200 mg。开始可每日口服 12.5～25 mg，以后逐渐加量到一日 100 mg。小儿按体重一次 0.9～1.4 mg/kg，一日 1 次。由于本品有蓄积作用，故每服药 6 日停药 1 日，每服药 10 周停药 2 周。治疗疱疹样皮炎成人起始一日 50 mg，如症状未完全抑制，每日剂量可增加至 300 mg，成人最高剂量每日 500 mg，待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按体重一次 2 mg/kg，一日 1 次，如症状未完全控制，可逐渐增加剂量，待病情控制后减至最小有效量。预防疟疾，本品 100 mg 与乙胺嘧啶 12.5 mg 联合，1 次顿服，每 7 日服药 1 次。

儿童用量酌减，一般对儿童的生长发育无明显影响。

发生率较高者有：背、腿痛，胃痛，食欲减退；皮肤苍白、发热、溶血性贫血；皮疹；异常乏力或软弱；变性血红蛋白血症。发生率较低者有：皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、精神紊乱、周围神经炎；咽痛、粒细胞减低或缺乏；砜类综合征或肝脏损害等。下列症状如持续存在需引起注意：眩晕、头痛、恶心、呕吐。

对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

下列情况应慎用本品：严重贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)缺乏、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃与十二指肠溃疡及有精神病史者。交叉过敏：砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外，对磺胺类、呋噻米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。随访检查血常规计数，用药前和治疗第一月中每周一次，以后每月一次，连续 6 个月，以后每半年一次。G-6PD 测定，如为 G-6PD 缺乏者则本品应慎用。肝功能试验(如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测定)，治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定，如有肝脏损害，应停用本品。肾功能测定，有肾功能减退者在治疗中应定期测定肾功能，适当调整剂量。原发性和继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多，本品不宜单独用于治疗麻风，应与利福平、氯法齐明、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、氧氟沙星、米诺环素、克拉霉素等联合应用。皮损查菌阴性者疗程 6 个月，阳性者至少 2 年或用药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的治疗需持续 3 年，二型麻风需 2～10 年，瘤型麻风需终身服药。快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低，需调整剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高，亦需调整剂量。肾功能减退患者用药时需减量，如肌酐清除率低于 4 ml/分时需测定血药浓度，无尿患者应停用本品。用药过程中如出现新的或中毒性皮肤发应，应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。治疗中如出现严重"可逆性"反应(I 型)或神经炎时，应合用大剂量肾上皮质激素。G-6PD 缺乏患者应用本品时需减量。治疗庖疹样皮炎时，应服用无麸质饮食，连续 6 个月，氨苯砜的剂量可减少 50% 或停用本品。

本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易对本品产生耐药。

本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为 50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高 10 倍。本品在肝内经 N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间(tmax)为 2～6 小时，有时为 4～8 小时，本品存在肝胆循环，所以排泄缓慢，血消除半衰期(t1/2β)为 10～50 小时(平均为 28 小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约 70%～85% 的给药量以原型和代谢产物自尿中排出，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。

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