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本品主要成分为氨苯蝶啶。化学名称:2,4,7-三氨基-6-苯基-蝶啶分子式:C12H11N7分子量:253.27
50mg
本品主要治疗水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等,以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。
成人常用量口服。开始每日 25~100 mg,分 2 次服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日 300 mg。小儿常用量口服。开始每日按体重 2~4 mg/kg 或按体表面积 120 mg/m2,分 2 次服,每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日 6 mg/kg 或 300 mg/m2。
本品未进行该项实验且无可靠参考文献。
(1)常见的主要是高钾血症。(2)少见的有: ①胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等; ②低钠血症; ③头晕、头痛; ④光敏感。
①过敏,如皮疹、呼吸困难;②血液系统损害,如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);③肾结石,有报道长期服用本药者肾结石的发生率为 1/1500。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和,析出结晶并与蛋白基质结合,从而形成肾结石。
高钾血症时禁用。
(1)下列情况慎用: ①无尿; ②肾功能不全; ③糖尿病; ④肝功能不全; ⑤低钠血症; ⑥酸中毒; ⑦高尿酸血症或有痛风病史者; ⑧肾结石或有此病史者。(2)对诊断的干扰: ①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果; ②使下列测定值升高,血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损害时)、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。(3)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。如每日给药一次,应于早晨给药,以免夜间排尿次数增多。(4)用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。(5)服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。(6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。(7)运动员慎用。
本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的 Na+—K+交换,从而使 Na+、C1-、水排泄增多,而 K+排泄减少。
口服后 30%~70% 迅速吸收,血浆蛋白结合率为 40%~70%。单剂口服后 2~4 小时起作用,达峰时间为 6 小时,作用持续时间 7~9 小时。T1/2 为 1.5~2 小时,无尿者每日给药 1~2 次时延长至 10 小时,每日给药 4 次时延长至 9~16 小时(平均 12.5 小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。
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