氯化琥珀胆碱注射液

本品主要成份为氯化琥珀胆碱。化学名称：二氯化 2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。

分子式：C14H30Cl2N2O4·2 H2O分子量：397.34辅料：丙二醇。

1 mL：50 mg；2 mL：100 mg

去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

1. 气管插管时，1-1.5 mg/kg，最高 2 mg/kg；小儿 1-2 mg/kg，用 0.9% 氯化钠注射液稀释到每 mL 含 10 mg，静脉或深部肌内注射，肌内注射一次不可超过 150 mg。2. 维持肌松：一次 150-300 mg 溶于 500 mL 5%-10% 葡萄糖注射液或 1% 盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。

目前未进行该项实验且无可靠参考文献；

1. 高血钾症：本品引起肌纤维去极化时使细胞内 K+迅速流至细胞外。正常人血钾上升 0.2-0.5 mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量 K+外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。2. 心脏作用：本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。3. 眼内压升高：本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。4. 胃内压升高：最高可达 40 cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。5. 恶性高热：多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。6. 术后肌痛。给药后卧床休息者肌痛轻而少，1-2 天内即起床活动者肌痛剧而多。7. 可能导致肌张力增强。以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。

1. 脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。2. 使用抗胆碱酯酶药者慎用。

1. 不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。2. 忌在病人清醒下给药。3. 严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。4. 接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。5. 为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药（维库溴铵 0.5 mg）。6. 预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。7. 出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。

本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用 60-90 秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。肌松作用 60-90 秒起效，维持 10 分钟左右。大剂量可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过 1 g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内 K⁺外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。

本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有 10%-15% 的药量到达作用部位。约 2% 以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为 2-4 分钟。

西安汉丰药业有限责任公司

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