氯唑氨酚分散片

本品为复方制剂，其组份为：对乙酰氨基酚 0.15 g 与氯唑沙宗 0.125 g。

每片含对乙酰氨基酚 0.15 g 与氯唑沙宗 0.125 g。

用于各种急性骨骼肌损伤。

本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀后服用，也可直接用水送服。每次 2 片，每日 3-4 次，疗程 10 天。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

偶见轻度的嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。有报道，极少数患者使用对乙酰氨基酚可能出现致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、Stevens Johnson 综合征（SJS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。当出现皮疹或过敏反应的其他征象时，应立即停用本品并咨询专科医生。过量使用对乙酰氨基酚可引起严重肝损伤。

对本品成份过敏者禁用。

肝、肾功能损害者慎用。严重肝损伤：超剂量使用对乙酰氨基酚可引起严重肝损伤，故本品用量应严格按说明书应用；长期用药应定时检查肝生化指标。用药期间如发现肝生化指标异常或出现全身乏力、食欲不振、厌油、恶心、上腹胀痛、尿黄、目黄、皮肤黄染等可能与肝损伤有关的临床表现时，应立即停药并就医，建议对乙酰氨基酚口服一日最大量不超过 2 g。过敏体质者慎用，对对乙酰氨基酚过敏者禁用。应尽量避免合并使用含有对乙酰氨基酚或其他解热镇痛药的药品，以避免药物过量或导致毒性协同作用。N-乙酰半胱氨酸是对乙酰氨基酚中毒的拮抗药，宜尽早应用，12 小时内给药疗效满意，超过 24 小时疗效较差。

本品是由对乙酰氨基酚和氯唑沙宗组成的复方制剂。氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松弛剂，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明，本品呈明显剂量依赖性肌松作用，对士的宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，本品中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。

对乙酰氨基酚：口服后自胃肠道吸收迅速、完全，吸收后在体液中分布均匀，本品 90%-95% 在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2β一般为 1-4 小时（平均 2 小时），口服后 0.5-2 小时血药浓度可达峰值，剂量在 650 mg 以下时血药浓度为 5-20 μg/mL，作用持续时间为 3-4 小时。本品主要以与葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有 3% 以原形随尿排出。氯唑沙宗口服后迅速吸收，服药后 1 小时开始作用，达峰时间 3-4 小时，600 mg 口服后血药浓度为 9-20 μg/mL，7 小时从体内基本消失，消除半衰期 66 分钟。Conney 给狗口服氯唑沙宗 100 mg/kg 后 3 小时进行尸解测得其肝、肌肉、脑等器官的药物含量是血浆浓度的一半以下，脂肪中的浓度是血浆浓度的 2 倍。90% 的氯唑沙宗在体内迅速代谢成为无活性的 6-羟基-羟氯苯骈噁唑，与葡萄糖醛酸结合由尿中排出。24 小时尿中测出的未变化原药少于 1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝匀体外测验表明，肝脏为主要的代谢场所。

鲁南贝特制药有限公司

鲁南贝特制药有限公司