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氯氮卓。
10mg
治疗焦虑性神经症,缓解焦虑、紧张、担心、不安与失眠等症状。治疗失眠症。治疗肌张力过高或肌肉僵直的疾病。与抗癫痫药合用控制癫痫发作。
口服 抗焦虑:一次 5~10 mg,一日 2~3 次。治疗失眠:10~20 mg 睡前服用。抗癫痫:一次 10~20 mg,一日 3 次。
6岁以下儿童慎用,6 岁以上儿童减量使用。
常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。
白细胞减少者、对本品过敏者。
长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。
本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合而促进-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关。本品还有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用,小剂量时有抗焦虑作用,随着剂量增加,可显示镇静、催眠、记忆障碍,很大剂量时也可致昏迷,但很少有呼吸和心血管严重抑制。
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约 86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率 96%。口服 0.5~2 小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需 5~14 日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲地西泮。半衰期(t1/2)5~30 小时。本品经肾脏排泄,可通过胎盘且可分泌入乳汁。长期用药在体内有一定量的蓄积,代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,清除缓慢。肝、肾功能损害可延长本品的消除半衰期。
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