氯硝西泮片

氯硝西泮。化学名称：1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂

2mg

主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及 Lennox-Gastaut 综合征。

成人常用量：开始用每次 0.5 mg，每日 3 次，每 3 天增加 0.5-1 mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过 20 mg。小儿常用量：10 岁或体重 30 kg 以下的儿童开始每日按体重 0.01-0.03 mg/kg，分 2-3 次服用，以后每 3 日增加 0.25-0.5 mg，至达到按体重每日 0.1-0.2 mg/kg 或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过 3-6 个月。

儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。

1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。

孕妇、哺乳期妇女、新生儿禁用。

1.对苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏。2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3.幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。②重度重症肌无力，病情可能被加重。③急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。④低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。⑤多动症者可有反常反应。⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

：本品为苯二氮类抗癫痫抗惊厥药。该药对多种动物癫痫模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与 GABAA 受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。毒理：未进行该项实验且无可靠参考文献。

口服吸收快而完全，约 81.2-98.1%，1-2 小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%，表观分布容积为 1.5-4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服 30-60 分钟生效，作用维持 6-8 小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在 24 小时内仅有小于口服量的 0.5% 以原药形式排出。T1/2为 26-49 小时。

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