氯膦酸二钠注射液

氯膦酸二钠

300 mg/5 ml。

静脉用氯膦酸二钠适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。

必须保证足够的水量摄入，并应在治疗前和治疗期间监测肾功能和血清钙浓度。输注氯膦酸盐后，不同患者维持临床可接受的血清钙浓度的时间长短有显著差异。必要时可重复输注以控制血清钙水平，或选择口服氯膦酸二钠治疗。氯膦酸二钠静脉输注时，每日剂量为 300 mg（1 支 5 ml 安瓿），用 500 ml 盐水（9 mg/ml 氯化钠）或 5% 葡萄糖（50 mg/ml）溶液稀释。配制好的溶液的输注时间应至少超过 2 小时，连续输注几天直至达到正常血钙水平，通常在 5 天内即可实现。正常情况下，这种连续治疗不应超过 7 天。

肾衰程度肌酐清除率，ml/min剂量减少，%轻度50－8025中度12－5025－50重度<1250全屏查看表格

尚未确定氯膦酸二钠在儿科患者的安全性和有效性。

有时可出现血清乳酸脱氢酶等肝酶水平升高，白细胞减少及肾功能异常等不良反应。

1.消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻。2.全身性反应：发热、寒战、胸部不适、疼痛、乏力。3.皮肤及皮下组织：皮疹、瘙痒。4.神经系统：头晕、感觉减退。5.呼吸系统：呼吸困难、窒息感。6.肌肉骨骼及结缔组织：肌痛、骨痛、背痛，长期大量使用后非常罕见颌骨坏死、非典型股骨骨折。7.代谢和营养：低钙血症。

氯膦酸二钠不应与其它双膦酸盐同时使用，或用于已知对双膦酸盐过敏的患者。

氯膦酸盐治疗期间必须保持足量的液体摄入，静脉输注氯膦酸盐及高钙血症或肾功能损伤患者使用氯膦酸盐治疗时，这一点尤其重要。肾功能衰竭患者应用氯膦酸盐时需谨慎，建议根据肾功能情况减少氯膦酸盐输注剂量。用药期间，对血细胞数、肾脏和肝功能应进行监测。氯膦酸盐静脉给药剂量明显高于推荐剂量时可能会引起重度的肾功能损害，尤其当输注速度太快时。在接受静脉或口服双膦酸盐治疗方案的癌症患者中，已有颌骨坏死报告，通常与口腔治疗操作和/或局部感染（包括骨髓炎）有关。这些患者中很多还接受化疗和皮质类固醇治疗。在伴有危险因素（如癌症、化疗、放疗、皮质类固醇治疗、牙齿卫生状况较差）的患者中使用双膦酸盐治疗前应进行预防性牙科检查，在这些患者中进行双膦酸盐治疗时应该避免有创性牙科操作。用于治疗骨质疏松症时，应遵医嘱决定是否需要补钙。如需要补钙，本品与钙剂应分开应用，用本品后 2 小时再用钙剂，以免影响本品的吸收，降低疗效。

氯膦酸二钠用于治疗骨骼疾病。氯膦酸二钠注射液的活性成份为氯膦酸二钠。氯膦酸盐在化学上属双膦酸盐，是天然焦磷酸盐的一种类似物。氯膦酸盐与含矿物组织如骨骼具有强的亲和性，可抑制这些组织中可能由恶性肿瘤引起的异常增强的骨吸收。因此，患者在氯膦酸二钠治疗期间，升高的血清钙浓度下降，骨折危险也降低。

氯膦酸盐的血浆蛋白结合率低，分布容积为 20－50L。氯膦酸盐的血清消除表现为两个显著不同的相：分布相半衰期约为 2 小时，而消除相却因氯膦酸盐与骨骼紧密结合而非常慢。氯膦酸盐主要经肾脏消除。在给药后几天内，吸收的氯膦酸盐约有 80% 出现在尿中。与骨结合的部分（约占吸收量的 20%）排泄更慢，肾清除率约是血浆清除率的 75%。

因为氯膦酸盐影响骨骼，氯膦酸盐的血浆或血液浓度与治疗活性或药物不良反应之间并无明确的关系。除能够使氯膦酸盐肾清除降低的肾功能不全外，药代动力学过程不受与年龄、药物代谢或其它病理状态有关的任何已知因素的影响。

小鼠和大鼠的急性毒性的临床征象包括运动活动减少、惊厥、意识丧失及呼吸困难。在小种猪，240 mg/kg 静脉给药剂量在两次或三次输注后可产生毒性，可能是由低钙血症引起。毒性研究发现，氯膦酸盐会影响下述器官（括号内是观察到的变化）：骨骼（与氯膦酸盐药理作用有关的硬化）、胃肠道（刺激）、血液（淋巴细胞减少、对止血的影响）、肾脏(肾小管扩张、蛋白尿)、及肝脏(血清转氨酶水平升高)。动物研究中，氯膦酸盐没有损伤胎儿，但高剂量可使雄性动物的生育力降低。对新生大鼠皮下注射氯膦酸盐一个月后，发现了类似于骨硬化病的骨骼改变，该变化与氯膦酸盐的药理作用有关。氯膦酸盐未表现出潜在的遗传毒性。大鼠和小鼠研究中没有观察到致癌作用。

化学名称为：氯膦酸二钠分子式：CH2Cl2Na2O6P2·4H2O分子量：360.92

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