氯解磷定注射液

本品主要成份为氯解磷定。化学名称：氯化 2-羟基亚氨甲基-1-甲基吡啶。

分子式：C7H9ClN2O分子量：172.6辅料：注射用水。

2 mL：0.5 g

对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

一般中毒，肌内注射或静脉缓慢注射 0.5-1 g（1-2 支）；严重中毒 1-1.5 g（2-3 支）。以后根据临床病情和血胆碱酯酶水平，每 1.5-2 小时可重复 1-3 次。静脉滴注方法和用药天数可参见碘解磷定。1. 成人常用量 肌内注射或静脉缓慢注射 0.5-1 g（1-2 支），视病情需要可重复注射。2. 小儿常用量 按体重 20 mg/kg，用法参见成人。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性 S-T 段压低和 Q-T 时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫样发作。

对本品过敏者禁用。

1. 有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用 2.5% 碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患者用 2.5% 碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持 48-72 小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。2. 用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在 50%-60% 以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。

本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过 36 小时已"老化"的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蔁碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品肟含量为 79.5%，而碘解磷定仅 51.9%；故本品 1 g 的药效相当于碘解磷定 1.5 g。本品水溶性（640 mg/mL，25 ℃ ），稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告 43 例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的 50% 左右。肌内注射本品 0.5-1 g 后，临床中毒症状大都在 30 分钟-1 小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的 70% 以上。

肌内或静脉注射本品，血中浓度很快增高，高峰维持 2-3 小时，以后逐渐下降。肌内注射本品 7.5 mg/kg 或 10 mg/kg，可达血浆有效治疗浓度 4 μg/mL。t1/2为 77 分钟。很快以原形和其代谢产物由尿排出。

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