氯雷他定颗粒

氯雷他定。化学名称：4-(8-氯-5,6-二氢-11 H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11 亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。

分子式：C22H23CIN2O2分子量：382.89

10 mg。

用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

用温开水溶解后口服。成人： 每天一次，每次 1 包（10 mg）；2-12 岁儿童，体重>30 kg，每天一次，每次 1 包（10 mg）；体重 ≤ 30 kg，每天一次，每次半包（5 mg）。

2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似。嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。

对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。

精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前的约 48 小时应停止使用氯雷他定。本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周 H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次 10、20、40 mg，1-1.5 小时后，本品的血药浓度分别为 5、11 和 26ug/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很强的抗 H1受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为 12 和 18 小时。本品与血浆蛋白的结合率为 98% 左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为 73%-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪便排出体外。服药 24 小时后，约 27% 从尿排出；10 天后约 40% 从尿排出，42% 从粪便排出。

遗传毒性在 Ames 试验、正向点突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴 瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 倍和 150 倍）时，未见致畸作用。致癌性小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定，剂量达 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

鲁南贝特制药有限公司

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