氯雷伪麻缓释片

主要组成成分 本品为复方制剂，其组分为:氯雷他定与硫酸伪麻黄碱。每片含氯雷他定 5 mg、硫酸伪麻黄碱 120 mg。

每片含氯雷他定 5 mg 和硫酸伪麻黄碱 120 mg。

本品适用于缓解过敏性鼻炎和感冒的症状，包括鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、流泪。氯雷伪麻缓释片能够同时发挥氯雷他定抗组胺特性和硫酸伪麻黄碱的减轻充血作用。

口服。成人及 12 岁以上儿童:一次 1 片，一日 2 次；或遵医嘱。

尚无 12 岁以下儿童使用本品的安全性资料，因此本品不能用于 12 岁以下儿童。

常规剂量的临床对照研究显示，除失眠及口干外，本品的不良反应与安慰剂相似，两组间均可见的不良反应有头痛和嗜睡。极少见的不良反应有（按发生率的高低排列）紧张、头晕、疲劳、恶心、腹部不适、厌食、渴感、心悸、咽炎、鼻炎、痤疮、瘙痒、皮疹、荨麻疹、关节痛、精神混乱、发音困难、运动机能亢进、感觉减退、性欲减低、感觉异常、震颤、眩晕、潮红、体位性低血压、多汗、眼部不适、耳痛、耳鸣、味觉异常、激动、淡漠、抑郁症、欣快、恶梦、食欲增加、排便习惯改变、消化不良、嗳气、痔疮、舌色改变、舌部不适、呕吐、短暂的肝功能异常、脱水、体重增加、高血压、偏头痛、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻塞、喷嚏、鼻部刺激感、尿痛、排尿困难、夜尿症、尿频、尿潴留、乏力、背痛、小腿痛性痉挛、不适和寒颤。氯雷他定上市后罕有脱发、过敏、心动过速、心悸和肝功能异常的报道。

本品禁用于对本品所含成分、肾上腺素能类药物或其他化学结构与之相似的药物有过敏或特异反应的患者。本品亦禁用于正在接受单胺氧化酶抑制治疗或过去 14 日内接受过这类治疗的患者。本品禁用于有闭角性青光眼、尿潴留、严重高血压、严重冠状动脉疾患和甲状腺机能亢进患者。

肝、肾损伤患者慎用本品，如需服用应采用较低的初始剂量；推荐采用每日一片的初始剂量。青光眼、狭窄性消化性溃疡、幽门十二指肠梗阻、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、心血管疾患、眼内压增加或糖尿病患者以及接受洋地黄的患者应慎用本品。尚无资料说明氯雷他定出现滥用并导致依赖性。硫酸伪麻黄碱像其他中枢神经系统兴奋剂一样已被滥用，高剂量时可产生欣快感、食欲下降、体力增加的感觉、兴奋且伴有焦虑、激惹和多言。如继续使用任何中枢神经兴奋剂均可产生耐受性，增加剂量最终可造成中毒，快速停药时会出现抑郁。

本品为氯雷他定和硫酸伪麻黄碱组成的复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周 H1 受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状；硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状。毒理研究尚无本复方研究的相关毒理研究资料。氯雷他定的毒理研究资料如下：遗传毒性：在 Ames 试验、正向点突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 和 150 倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定，剂量为 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

在健康志愿者（n＝18）中进行的药代研究表明:一次口服本品 1 片后，硫酸伪麻黄碱的达峰时间（Tmax）为 8.0 h，T1/2 为 5.9 h；氯雷他定的 Tmax 为 1.3 h。当多次口服本品（一次 1 片，一日 2 次，共 13 次）后，硫酸伪麻黄碱的 Tsub>max为 8.0 h。研究显示，老年人服药后氯雷他定及其代谢物的 AUC 及 Csub>max均显著高于年轻人（约增加 50％），消除半衰期也显著延长（约为 17-18 小时）。

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