注射用丝裂霉素

化学名称：本品主要成份为丝裂霉素 ，其化学名称为 6-氨基-1,1a,2,8,8a,8b-六氢化-8-(羟甲基)-8a-甲氧基-5-甲基氮丙啶并[2’,3’:3,4]吡咯并[1,2-a]吲哚-4,7-二酮氨基甲酸酯。

分子式：C15H18N4O5分子量：334.33辅料：甘露醇、氯化钠、氢氧化钠。

10mg

主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌 、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液、膀胱肿瘤。

1. 静脉注射：每次 6-8 mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可 10-20 mg 一次，每 6-8 周重复治疗。2. 动脉注射：剂量与静脉注射同。3. 腔内注射：每次 6-8 mg。4. 联合化疗： FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。5. 膀胱肿瘤：预防复发，以丝裂霉素计，1 日 1 次或隔日 4-10 mg 丝裂霉素。治疗时，以丝裂霉素计，1 日 1 次膀胱内注射 10-40 mg 丝裂霉素。应随年龄及症状适宜增减。

尚不明确。

1. 骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后 28-42 日，一般在 42-56 日恢复。2. 恶心、呕吐发生于给药后 1-2 小时，呕吐在 3-4 小时内停止，而恶心可持续 2-3 日。3. 对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。4. 少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。5. 心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积 450 mg/m2以下。6. 其他不良反应有时会出现下述不良反应，故应注意观察，如出现异常应减量或暂时停药并适当处置。

1. 水痘或带状疱疹患者禁用。2. 用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。1. 用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。2. 在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于 60 mg 的患者，易发生溶血性贫血。3. 长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。4. 本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。5. 丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。6. 应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。7. 由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过 6 周。8. 静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以 1% 普鲁卡因注射液局封。

本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的 G1期、特别是晚 G1期及早 S 期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与 DNA 发生交叉联结，抑制 DNA 合成，对 RNA 及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射 200 μg/kg，在 60 日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有淤血现象。妊娠 10-14 日的小鼠，单次静脉注射给药 2.0-10.0 mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5 mg/kg 的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。T1/2分别为 5-10 分钟及 50 分钟，主要通过肾脏排泄。

瀚晖制药有限公司

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