注射用乳糖酸红霉素

本品活性成份为乳糖酸红霉素。

分子式：C37H67NO13·C12H22O12分子量：1092.24

按红霉素计 0.25 g（25 万单位）

本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝组织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。军团菌病。肺炎支原体肺炎。肺炎衣原体肺炎。其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。沙眼衣原体结膜炎。淋球菌感染。厌氧菌所致口腔感染。空肠弯曲茵肠炎。百日咳。

静脉滴注：成人一次 0.5-1.0 g，每日 2-3 次。治疗军团菌病剂量可增加至一日 3-4 g，分 4 次。成人一日不超过 4 g。小儿每日按体重 20-30 mg/kg，分 2-3 次。乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌注射用水 10 mL 至 0.5 g 乳糖酸红霉素粉针瓶中或加 20 mL 至 1 g 乳糖酸红霉素粉针瓶中，用力震摇至溶解。然后加入生理盐水或其它电解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，本品输注浓度为 1-5 mg/mL，输注的速度应足够慢，已减少静脉刺激性和注射部位疼痛。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释，但因葡萄糖溶液偏酸性，必须每 100 mL 溶液中加入 4% 碳酸氢钠 1 mL。

尚不明确。

胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。大剂量（ ≥ 4 g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12 mg/L）有关，停药后大多可恢复。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约 0.5%-1%。其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

对红霉素类药物过敏者禁用。

溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生。肾功能减退患者一般无需减少用量。用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。对诊断的干扰：红霉素可干扰 Higerty 法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

本品属大环内酯类抗生素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯。对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟茵属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏茵等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的 50 S 亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“p”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。

静脉滴注后立即达血药浓度峰值，24 小时内静滴 2 g，平均血药浓度为 2.3-6.8 mg/L，但个体差异较大。每 12 小时连续静脉滴注本品 1 g，则 8 小时后的血药浓度可维持于 4-6 mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10-40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可迭有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%-20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表现分布容积（Vd）为 0.9L/kg。蛋白结合率为 70%-90%。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（t1/2β）为 1.4-2 小时，无尿患者的血半衰期可延长至 4.8-6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%-5% 的口服量和 10%-15% 的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达 10-100 mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

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