注射用亚锡亚甲基二膦酸盐

亚甲基二膦酸和氯化亚锡

每瓶内含亚甲基二膦酸 5 mg 与氯化亚锡(SnCl2.2H2O)0.5 mg,供一次制备用

由本品制备得到的锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液可作为骨显像剂，用于全身骨显像，转移性骨肿瘤的早期诊断等。

制备方法：取本品 1 瓶，临用前在无菌操作条件下，依高锝[99mTc]酸钠注射液的放射性浓度，取 4～6 mL 里注入瓶内，充分振摇，使冻干物溶解，静置 5 分钟，即得到锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液。检查：制备得到的注射液为无色澄明液体，pH 值为 5.0～7.0。放射化学纯度：本品使用前须进行放射化学纯度的测定，方法如下：用毛细管取本品适量，点于聚酰胺薄片层析条下端 1 厘米处，干燥后，用生理盐水[或 1 mol/L NaCl：1 mol/L HAc = 1：1(v/v)]作为展开剂，上行展开适当距离，取出后用合适仪器测定层析条的放射性分布，其中锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐的 Rf 值为 0.7～1.0，高锝[99mTc]酸钠和胶体锝[99mTc]的 Rf 值为 0～0.1，锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐的放射化学纯度大于 90% 方可使用。给药剂量和方法：制备得到的锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液供临床静脉注射，成人一次用量 370－1110MBq，给药后尽量饮水排尿，注射后 2～3 小时显像。

儿童慎用.目前尚无明确数据证明儿童在接受该放射性药品时的安全性。

尚未发现明显不良反应。

妊娠哺乳期妇女禁用。

1.本品仅供用于锝[99mTc]的标记，不得作为处方直接开给病人，标记时必须严格按照使用说明书提供的方法进行操作。2.对本品的使用应遵循放射性操作的一般防护要求，操作者应经过专门训练并取得放射性操作许可证。3.取得满意的放射化学纯度，要求使用的高锝[99mTc]酸钠注射液为 Mo-Tc 发生器 24 小时内淋洗，放置时间不超过 4 小时的新鲜淋洗液。4.本品若潮解或变色，应停止使用。5.制备得到的锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液应在制备后 6 小时内使用，如发生变色或沉淀，应停止使用。

本品经锝[99mTc]标记后，可制备得到[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液，锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐的骨浓集机理尚不明确。作为放射性药物，本品在毒理方面应重点考虑放射性锝[99mTc]标记后，辐照剂量对人体的损伤。

据文献报道，由本品制备得到的锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐注射液经静脉给药后由血液迅速清除，注射后 1 小时血中保留约 10%ID，2 小时为 5%ID，4 小时 ＜ 2%ID，24 小时 ＜ 1%ID，注射后 3～4 小时骨摄取约 50%～60%ID，其在 24 小时后由尿液的累积排泄量为 79.2±7.25%ID。

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