注射用人白介素-2

人白介素-2，辅料：磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、十二烷基硫酸钠、甘露醇。

5 万 IU/0.60 mL/瓶、10 万 IU/0.60 mL/瓶、20 万 IU/0.60 mL/瓶、50 万 IU/0.60 mL/瓶、100 万 IU/0.90 mL/瓶。

本品为免疫调节剂，用于肿瘤的生物治疗，尤其适用于肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸、腹腔积液的治疗，也可以试用于其他恶性肿瘤和免疫功能低下病人的综合治疗。

本品应在医生指导下使用。用于癌症治疗，一般可静脉输注、皮下或肌肉注射，每日 20-100 万 IU/m2体表面积，每日一次，四周为一疗程。癌性胸、腹水腔内注射应尽量排出胸、腹水后，每次注射 50-100 万 IU/m2体表面积，每周 1-2 次，注射 2-4 周。可与放疗、化疗、手术及其它免疫制剂联合使用。给药剂量需依据病情、年龄及其它相关因素调整，按医嘱使用。

18 岁以下儿童用药的安全性和药效尚未得到确证。

常见不良反应是发热、畏寒、疲乏，与用药剂量有关，一般是一过性的发热（38 ℃ 左右），也可有寒战高热，停药后 3-4 小时多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐，少数病人皮下注射后局部可出现轻度红肿、硬结、疼痛。本品大剂量使用时，国外报导有可能引起毛细血管渗漏综合症，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停药，积极对症处理。

1. 严重低血压者；2. 严重心肾功能不全；3. 高热者；4. 孕妇慎用。

1. 本品必须在有经验的专科医生指导下慎重使用。2. 本品加灭菌注射用水溶解后为澄明液体，如遇有浑浊、摇不散的沉淀、异物或药瓶有裂纹、破损不能使用。3. 开启药瓶后，应一次使用完，不得多次使用。4. 使用本品应从小剂量开始，逐渐增大剂量或遵医嘱。

白介素-2 是一种淋巴因子，能诱导细胞毒性 T 细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞（LAK）增殖，并使其杀伤活性增强，进而清除体内肿瘤细胞，还可以增进抗体和干扰素的分泌，它是机体免疫应答的核心物质，是一种免疫调节剂。

本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶 D 分解本品。血清中分布和消除半衰期分别为 13 分钟和 85 分钟左右。

1. 临床试验证实了 IL-2 静脉或皮下注射加自体 LAK 细胞回输能使部分晚期癌症获得客观缓解，有效率与国外报告相近。2. IL-2 腔内灌注治疗癌性胸、腹水疗效较好，毒性反应较轻，病人较易耐受。3. IL-2 瘤内或瘤周注射能使部分被注射的肿瘤病灶缩小，其中原来直径小的病灶甚至可以消失，说明 L-2 通过激活机体免疫细胞确可起一定的抗肿瘤作用。4. 临床试验中 IL-2 治疗前后病人细胞免疫功能检测的结果表明，使用 IL-2 治疗可使 T4 比率、T4/T8 比值、NK 细胞活性以及 LAK 细胞活性升高，显示 IL-2 对病人免疫功能的调节作用。5. 病人接受了临床试验所用 IL-2 剂量后的毒副反应主要为发热、畏寒或寒战、疲乏，静脉用药后这些反应的发生率比皮下用药后高。IL-2 加自体或异体 LAK 细胞回输的病例发热、畏寒或寒战反应稍高，其它毒性与 IL-2 单用相似。本组所有病人均无发生严重低血压、液体猪留等毛细血管渗漏现象。6. 使用 IL-2 或 IL-2 + LAK 细胞是肿瘤治疗方法之一。它的重要意义在于，除了可用细胞毒性药物杀伤肿瘤细胞来治疗肿瘤以外，通过激活免疫细胞及诱导其他细胞因子，也可以起到抗肿瘤作用。

北京四环生物制药有限公司

北京四环生物制药有限公司