注射用克林霉素磷酸酯

本品主要成份为克林霉素磷酸酯。本品辅料为氢氧化钠。

0.3 g（按 C18H33ClN2O5S 计）0.45 g（按 C18H33ClN2O5S 计）0.6 g（按 C18H33ClN2O5S 计）0.9 g（按 C18H33ClN2O5S 计）

扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。皮肤和软组织感染，败血症。腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

深部肌肉注射或静脉滴注给药。中度感染：每日 0.6~1.2 g，分 2~3 次给药；严重感染：每日 1.2~2.7 g，分 2~3 次给药；或遵医嘱。

肌肉注射或静脉滴注给药。中度感染：每日按体重 15~25 mg/kg，分 3~4 次给药；重度感染:每日按体重 25~40 mg/kg，分 3~4 次给药；或遵医嘱。肌肉注射需将本品用生理盐水配制成 50 mg/ml~150 mg/ml（或每瓶加 5 ml 生理盐水溶解）澄明液体并即时使用。静脉滴注需将本品 0.6 g 用 100~200 ml 生理盐水或 5% 葡萄糖液稀释成 ≤ 6 mg/ml 的浓度的药液，每 100 ml 滴注时间不低于 30 分钟。

小于 4 岁儿童慎用。

国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下：

常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。

偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等：罕见再生障碍性贫血。

可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson 综合征。肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。

肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。

耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。国内克林霉素磷酸酯的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。

本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。肝、肾功能损害者慎用。如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服一次 0.125—0.5 g，一日 3—4 次进行治疗。本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。0.6 g 和 0.9 g（按 C18H33ClN2O5S 计）规格产品如采用肌肉注射给药容易引起局部肿胀。

本品为林可霉素的半合成衍生物，作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本品抗菌谱与林可霉素相同，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌等革兰氏阳性菌以及消化球菌、消化链球菌、脆弱类杆菌、梭杆菌属、真杆菌、丙酸杆菌等厌氧菌有抗菌作用，肠球菌对本品耐药。

克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注 0.6 g 克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为 11.09±2.02 mg/L，8 小时血浓度为 1.69±0.35 mg/L。单次肌注 0.6 g，血液中克林霉素 1~2 小时达高峰，浓度为 5.92±1.45 mg/L，8 小时血浓度为 2.51±0.91 mg/L，有效血浓度可维持 8 小时以上。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄。每 6 小时静脉滴注 0.6 g，胆汁浓度可达 48~55 mg/L，部分经尿排泄。静脉滴注和肌肉注射 0.6 g，8 小时排泄率分别为 11.72±1.33% 和 10.51±2.68%。

化学名称：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（s）-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸酯。分子式：C18H34ClN2O8PS分子量：504.96

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