注射用利福霉素钠

利福霉素钠。利福霉素钠化学名称：(12Z,14E,24E)-(2 S,16 S,17 S,18R,19R,20R,21 S,22R,23 S)-21-乙酰氧基-1,2-二氢-6,9,17,19-四羟基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22-七甲-1,11-二氧-2,7-(十五碳环氧[1,11,13]-三烯亚胺)苯骈-[2,1-b]呋喃-5-酚的-钠盐。

分子式：C37H46NNaO12分子量：719.76辅料：维生素 C、焦亚硫酸钠、甘露醇。

0.25 g（25 万单位）（以利福霉素计）。

本品用于结核杆菌感染的疾病和重症耐甲氧西林金葡菌、表葡菌以及难治疗性军团菌感染的联合治疗。

静脉滴注。成人：一般感染：一次 500 mg，溶于 5% 葡萄糖注射液 250 mL 中，一日 2 次；中重度感染：一次 1000 mg，溶于 5% 葡萄糖注射液 500 mL 中，一日 2 次；滴速不宜过快。小儿：用量为一日 10-30 mg/kg 体重，一日 2 次，滴速不宜过快，或遵医嘱。静脉推注。成人： 1 次 500 mg，一日 2-3 次。缓慢推注。

参见

1. 滴注过快可出现暂时性巩膜或皮肤黄染。2. 少数病人可出现一过性肝脏损害、黄疽及肾损害。3. 其他不良反应有恶心、食欲不振及眩晕，偶见耳鸣及听力下降、过敏性皮炎等。

1. 有肝病或肝损害者禁用。2. 对本品过敏者禁用。

1. 长期应用本品，偶见 ALT 轻度增高，停药后一般可自行恢复。2. 本品不宜与其他药物混合使用，以免药物析出。3. 用药后病人尿液呈红色，属于正常现象。4. 与异烟肼合用，对结核菌有协同抗菌作用，但对肝毒性亦增加。5. 用药期间应检查肝功能。

本品为半合成利福霉素类中的广谱抗菌药。对金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新霉素株），结核杆菌有较强的抗菌作用。对常见革兰阴性菌作用弱。其作用机制是抑制菌体内核糖核酸聚合酶的活性，从而影响核糖核酸的合成和蛋白质代谢，导致细菌生长繁殖停止而达到杀菌作用。

本品口服吸收不良，故临床采用肌肉注射或静脉注射。注射后分布以肝脏和胆汁为最高，在肾、心、脾也可达治疗浓度。与其他类抗生素或抗结核药尚未发现交叉耐药。

小鼠静注本品的 LD50为 616.7 mg/kg。家兔每日静注 30 mg/kg 或 100 mg/kg7 天后，偶见门冬氨酸氨基转移酶（ALT）升高，停药后可逐渐降低。提示长期用药应注意观察肝功能。快速静脉推注可引起血压明显下降，提示临床宜注意缓慢给药。

哈尔滨医大药业股份有限公司

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