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前列地尔
100μg
用于心肌梗死、血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。亦可用于治疗慢性动脉闭塞症,如:血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化正所致的肢体慢性溃疡、微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛;并可作为血管移植术后的抗栓治疗,用以抑制抑制血管内的血栓形成(本品能用于小儿先天性动脉导管末闭症的手术前治疗,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等候时机手术治疗)。
静脉滴注溶于 250 或 500ml0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖液中。1.心肌梗死,每日剂量 100~200 μg,重症可适当增加,但不得超过 400 μg。2.用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化,每日剂量 100~200 μg。3.视网膜中央静脉血栓,每日剂量 100~200 μg。
用于小儿先天性动脉导管未闭症的手术前治疗,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等候时机手术治疗。
休克:为最严重的反应,但偶见。注射时应注意观测,发现异常立即停药,并采取相应措施。注射部位:偶尔发红、硬结、瘙痒或局部血管疼痛。循环系统:有时发现胸闷、面红、心悸、头晕或血压下降,一旦出现,停药即可消失。心衰患者可能加重心衰症状。消化系统:可出现食欲不振、呕吐、腹胀、便秘等症状,偶有 ALT、AST 上升等肝功能异常。精神和神经系统:头晕、头痛、疲劳、偶见发麻。皮肤:偶见荨麻疹或皮疹、骚痒感。血液系统:偶见白细胞减少,嗜酸细胞增多。
对本品过敏者禁用。严重心衰或心功能不全者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
下述患者慎用:心功能不全、青光眼或眼压增高、活动性胃溃疡、间质性肺炎患者曾报道使病情恶化。本品仅是对症治疗,缓减慢性动脉闭塞症或脉管炎的临床症状,如静息性肢痛或慢性下肢溃疡的促进愈合。停药后有确良复发的可能性。注射时,局部有疼痛、肿胀感觉,若有发烧、瘙痒感时,应及时减慢输入速度。当药品性状发生改变时禁止使用。
本品有抑制血小板聚集、血栓素 A2 生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用,并能扩张外周和冠脉血管。本品系外源性前列腺素 E1(PGE1),是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂。PGE1 通过激活细胞内腺肽苷酸环化酶,使血小板和血管平滑肌内的环磷酸腺苷(cAMP)水平成倍增加,致使产生惰性血小板及血管扩张。患者注射本品后的血小板体外试验对一般诱聚剂的反应均低下。
本品静注后,与血浆蛋白微弱地结合,T1/2 为 5~10 分钟,在体内代谢完全,剂量的 68% 经肝脏首过效应代谢,以代谢物形式经肾排泄。严重呼吸功能衰竭的患者肺清除本品的能力减退,可使前列地尔血浆浓度升高。
(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E)-(3 S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代-环戊烷庚酸分子式:C20H34O5
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