注射用单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯

50mg

适用于治疗心绞痛，与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

静脉滴注。临用前加 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时 2～7 mg。开始给药速度为 60 μg/分，一般速度为 60～120 μg/分，每日 1 次，10 天为一疗程。

的疗效、安全性尚未确立。

用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛)，通常可在继续服药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎(炎症性皮肤病)。有人描述过持续长期服用高剂量 5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。

服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。

对硝基化合物或其他任何成份过敏者急性心肌梗塞并低充盈压左心功能不全并低充盈压休克状态严重低血压(收缩压低于 90 mmHg)心肌疾病并心内容积受限(肥厚型梗阻性心肌病)缩窄性心包炎心包填塞合并使用西地那非(VIAGRA®)，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症)，这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。

主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人伴有颅内压升高的疾病(至目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)严重肾功能损害的病人

有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。

经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢，本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约 37%)和右旋山梨醇(大约 7%)的形式经肾由尿中排出体外，此外 25% 以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出<1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。

单硝酸异山梨酯 LD50(mg/kg)一次口服剂量静脉推注静脉滴注大 鼠291018101820小鼠201017601750全屏查看表格

大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按 191 mg/kg 体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加 2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于 0.02 mg/L)，碱式磷酸盐及 GPT 都没有变化。

在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验)，均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。

在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

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